| KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, juga dikenali sebagai P1446A-05, ialah perencat protein kinase khusus untuk kinase 4 (CDK4) yang bergantung kepada cyclin dengan aktiviti antineoplastik yang berpotensi. Perencat CDK4 P1446A-05 secara khusus menghalang peralihan fasa G1-S pengantara CDK4, menahan kitaran sel dan menghalang pertumbuhan sel kanser. CDK4 serine/treonine kinase ditemui dalam kompleks dengan kitaran G1 jenis D dan merupakan kinase pertama yang diaktifkan apabila rangsangan mitogenik, membebaskan sel daripada peringkat senyap ke peringkat kitaran pertumbuhan G1/S; Kompleks CDK-siklin telah ditunjukkan untuk memfosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) pada awal G1, menggantikan histon deacetylase (HDAC) dan menyekat penindasan transkrip. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ialah sebatian N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sintetik. Sebagai perencat kinase yang bergantung kepada cyclin, alvocidib mendorong penangkapan kitaran sel dengan menghalang fosforilasi kinase yang bergantung kepada cyclin (CDKs) dan dengan menurunkan ekspresi cyclin D1 dan D3, mengakibatkan penangkapan kitaran sel G1 dan apoptosis. Ejen ini juga merupakan perencat daya saing aktiviti adenosin trifosfat. Semak ujian klinikal aktif atau ujian klinikal tertutup menggunakan ejen ini. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ialah perencat CDK yang sangat selektif untuk CDK7 dengan IC(50) sebanyak 21 nmol/L. Ujian CDK lain serta 69 kinase lain menunjukkan bahawa BS-181 hanya menghalang CDK2 pada kepekatan yang lebih rendah daripada 1 mikromol/L, dengan CDK2 dihalang 35 kali ganda kurang kuat (IC(50) 880 nmol/L) daripada CDK7. Dalam sel MCF-7, BS-181 menghalang fosforilasi substrat CDK7, menggalakkan penangkapan kitaran sel dan apoptosis untuk menghalang pertumbuhan garis sel kanser, dan menunjukkan kesan antitumor dalam vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, juga dikenali sebagai P276-00 , ialah perencat kinase bergantung kepada flavone (CDK) dengan potensi aktiviti antineoplastik. P276-00 secara selektif mengikat dan menghalang Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B dan Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinase yang memainkan peranan penting dalam pengawalan kitaran sel dan percambahan selular. Perencatan kinase ini membawa kepada penangkapan kitaran sel semasa peralihan G1/S, dengan itu membawa kepada induksi apoptosis, dan perencatan percambahan sel tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ialah perencat CDK9 yang sangat selektif (IC50 = 5 nM). (MC180295 mempunyai aktiviti anti-kanser yang luas secara in vitro dan berkesan dalam model kanser in vivo. Di samping itu, perencatan CDK9 memberi kepekaan kepada perencat pusat pemeriksaan imun α-PD-1 in vivo, menjadikannya sasaran yang sangat baik untuk terapi epigenetik kanser. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 adalah perencat CDK9 yang kuat dan terpilih. LDC000067 menghalang transkripsi in vitro dalam cara yang kompetitif dan bergantung kepada dos ATP. Profil ekspresi gen sel yang dirawat dengan LDC000067 menunjukkan pengurangan terpilih mRNA jangka pendek, termasuk pengawal selia penting percambahan dan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo mencadangkan peranan positif CDK9 yang luas. Pada peringkat molekul dan selular, LDC000067 menghasilkan semula kesan ciri perencatan CDK9 seperti peningkatan jeda RNA polimerase II pada gen dan, yang paling penting, induksi apoptosis dalam sel kanser. LDC000067 menghalang transkripsi in vitro yang bergantung kepada P-TEFb. Menginduksi apoptosis in vitro dan in vivo dalam kombinasi dengan BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ialah perencat CDK8 yang kuat dan terpilih yang aktif dalam sel AML dengan tahap fosforilasi serin yang tinggi bagi domain transaktivasi STAT1 dan STAT5. EL120-34A menghalang fosforilasi STAT1 S727 dan STAT5 S726 dalam sel kanser secara in vitro. Secara konsisten, peraturan transkripsi yang bergantung kepada STAT dan NUP98-HOXA9 telah diperhatikan sebagai mekanisme tindakan yang dominan dalam vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 ialah Perencat CDK8 Bioavailable yang Mujarab, Selektif dan Lisan dengan CDK8 IC50 = 2.6 nM; Ramalan PK manusia: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4j; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ialah perencat kompetitif ATP generasi kedua yang tersedia secara lisan bagi kinase CDK2/CDK9 dengan potensi aktiviti antineoplastik dan kemoprotektif. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ialah perencat kovalen CDK12 dan CDK13 kovalen. Kinase 12 dan 13 yang bergantung kepada cyclin (CDK12 dan CDK13) memainkan peranan penting dalam pengawalan transkripsi gen. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog THZ1, yang berpotensi untuk merawat kanser payudara Triple-negatif (TNBC), ia adalah perencat CDK7 yang kuat dan terpilih yang mengatasi ketidakstabilan THZ1 dalam vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; Sel TNBC= 10 nM |
