CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib ialah perencat tyrosine kinase 3 yang berkaitan dengan FMS (FLT3; Kd = 1.6 nM) dan menunjukkan selektiviti tinggi untuk FLT3 apabila diuji terhadap panel 227 kinase tambahan. Ia menghalang percambahan garisan sel leukemia manusia MV4-11, yang mempunyai mutasi FLT3-ITD homozigot, dengan nilai IC50 0.56 nM.1 Pada 1 mg/kg/hari, quizartinib telah ditunjukkan untuk memanjangkan kemandirian dalam tetikus model leukemia myeloid akut FLT3-ITD dan untuk membasmi tumor dalam model xenograf tetikus yang bergantung kepada FLT3 pada 10 mg / kg. |