| KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, juga dikenali sebagai IDN 6556 dan PF 03491390, ialah perencat caspase kelas pertama dalam ujian klinikal untuk rawatan penyakit hati. Emricasan (IDN-6556) mengurangkan kecederaan hati dan fibrosis dalam model murine steatohepatitis bukan alkohol. IDN6556 memudahkan pengukiran pulau kecil jisim kecil dalam model autotransplantasi pulau kecil babi. IDN-6556 oral boleh menurunkan aktiviti aminotransferase pada pesakit dengan hepatitis C kronik. PF-03491390 yang ditadbir secara lisan dikekalkan di dalam hati untuk tempoh yang berpanjangan dengan pendedahan sistemik yang rendah, memberikan kesan hepatoprotektif terhadap kecederaan hati yang disebabkan oleh alpha-fas dalam model tetikus . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, juga dikenali sebagai Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, ialah perencat caspase spektrum luas dengan sifat antiapoptotik yang kuat. Q-VD-OPh menghalang strok neonatal dalam tikus P7: peranan untuk jantina. Q-VD-OPh mempunyai kesan anti-leukemia dan boleh berinteraksi dengan analog vitamin D untuk meningkatkan isyarat HPK1 dalam sel AML. Q-VD-OPh mengurangkan apoptosis akibat trauma dan meningkatkan pemulihan fungsi anggota belakang pada tikus selepas kecederaan saraf tunjang |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ialah perencat caspase-3 yang boleh telap sel dan tidak boleh balik. Caspase-3 ialah protease khusus sisteinil aspartat yang memainkan peranan penting dalam apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, juga dikenali sebagai Z-IETD-FMK, ialah perencat caspase-8 dan granzim B. yang kuat, telap-sel, tidak boleh balik, Perencat Caspase-8 II mengawal aktiviti biologi Caspase-8. MDK4982 berkesan menghalang apoptosis yang disebabkan oleh virus influenza dalam sel HeLa. MDK4982 juga menghalang granzyme B. MDK4982 mempunyai CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ialah perencat pan-caspase yang boleh telap sel dan tidak boleh balik. Z-VAD-FMK menghalang pemprosesan caspase dan induksi apoptosis dalam sel tumor secara in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, juga dikenali sebagai VX-765, direka untuk menghalang Caspase, iaitu enzim yang mengawal penjanaan dua sitokin, IL-1b dan IL-18. VX-765 telah ditunjukkan untuk menghalang sawan akut dalam model praklinikal. Di samping itu, VX-765 telah menunjukkan aktiviti dalam model praklinikal epilepsi kronik. VX-765 telah didos dalam lebih 100 pesakit dalam ujian klinikal fasa-I dan fasa-IIa yang berkaitan dengan penyakit lain, termasuk percubaan klinikal fasa-IIa selama 28 hari pada pesakit dengan psoriasis. Ia telah menyelesaikan fasa rawatan percubaan klinikal fasa-IIa VX-765 yang mendaftarkan kira-kira 75 pesakit dengan epilepsi tahan rawatan. Percubaan klinikal double-blind, rawak, terkawal plasebo telah direka untuk menilai keselamatan, toleransi dan aktiviti klinikal VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc ialah antagonis reseptor CKR-5 antiviral, kuat dan tidak kompetitif yang menghalang pengikatan protein kot virus HIV gp120. Maraviroc menghalang pengikatan γ-S-GTP yang dirangsang MIP-1β pada membran sel HEK-293, yang menunjukkan keupayaannya untuk menghalang rangsangan yang bergantung kepada chemokine pada pertukaran GDP-GTP di kompleks protein CKR-5/G. Maraviroc juga menghalang kejadian hiliran pengagihan semula kalsium intraselular yang disebabkan oleh chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resitorvid, juga dikenali sebagai TAK-242, ialah perencat telap sel bagi isyarat TLR4, menyekat pengeluaran NO, TNF-α, IL-6, dan IL-1β yang disebabkan oleh LPS dalam makrofaj dengan nilai IC50 1-11 nM. Resitorvid mengikat secara selektif kepada TLR4 dan mengganggu interaksi antara TLR4 dan molekul penyesuainya. Restatorvid menyediakan perlindungan saraf dalam kecederaan otak traumatik eksperimen: implikasi dalam rawatan kecederaan otak manusia |
| CPD100608 | ASK1-Perencat-10 | ASK1 Inhibitor 10 ialah perencat bioavailable secara lisan bagi kinase 1 (ASK1) yang mengawal isyarat apoptosis. Ia adalah terpilih untuk ASK1 berbanding ASK2 serta MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ dan B-RAF. Ia menghalang peningkatan yang disebabkan oleh streptozotocin dalam JNK dan fosforilasi p38 dalam sel β pankreas INS-1 dengan cara yang bergantung kepada kepekatan. |
| CPD100607 | K811 | K811 ialah perencat khusus ASK1 yang memanjangkan kemandirian dalam model tetikus sklerosis lateral amyotrophic. K811 dengan cekap menghalang percambahan sel dalam garisan sel dengan ekspresi ASK1 yang tinggi dan dalam sel GC yang mengekspresikan HER2 secara berlebihan. Rawatan dengan K811 mengurangkan saiz tumor xenograf dengan menurunkan kawal selia penanda proliferasi. |
| CPD100606 | K812 | K812 ialah perencat khusus ASK1 yang ditemui untuk memanjangkan kemandirian dalam model tetikus sklerosis sisi amyotropik. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ialah perencat ASK1 yang kuat dan terpilih (IC50 = 93 nM). Ia menyekat fosforilasi ASK1 dan p38 yang disebabkan oleh LPS dalam astrosit tetikus berbudaya dan menyekat neuroinflammation dalam model EAE tetikus. MSC 2032964A adalah bioavailable secara lisan dan penembus otak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, juga dikenali sebagai GS-4997, ialah perencat bioavailable secara lisan bagi kinase 1 (ASK1) yang mengawal isyarat apoptosis, dengan potensi aktiviti anti-radang, antineoplastik dan anti-fibrotik. GS-4997 menyasarkan dan mengikat kepada domain kinase pemangkin ASK1 dalam cara yang kompetitif ATP, dengan itu menghalang fosforilasi dan pengaktifannya. GS-4997 menghalang pengeluaran sitokin radang, menurunkan ekspresi gen yang terlibat dalam fibrosis, menyekat apoptosis yang berlebihan dan menghalang percambahan selular. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, juga dikenali sebagai H-PGDS Inhibitor I, ialah Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. MDK36122 tidak mempunyai nama kod dan mempunyai CAS#1033836-12-2. 5 digit terakhir digunakan untuk nama untuk memudahkan komunikasi. MDK36122 secara selektif menyekat HPGDS (IC50s = 0.7 dan 32 nM dalam enzim dan ujian selular, masing-masing) dengan sedikit aktiviti terhadap enzim manusia yang berkaitan L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, dan 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, juga dikenali sebagai ORF-20485; RWJ-20485; adalah perencat 5-lipoksigenase yang berpotensi untuk rawatan asma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin mempunyai aktiviti perencatan in vivo terhadap COX-1, COX-2, dan 5-LOX pada anjing pada dos yang disyorkan semasa yang diluluskan. Tepoxalin menghalang keradangan dan disfungsi mikrovaskular yang disebabkan oleh penyinaran perut pada tikus. Tepoxalin meningkatkan aktiviti antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, dalam melemahkan apoptosis akibat alfa faktor nekrosis tumor dalam sel WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, juga dikenali sebagai CP-66248, ialah perencat COX/5-LOX dan calon ubat anti-radang modulasi sitokin yang sedang dibangunkan oleh Pfizer sebagai rawatan berpotensi yang menjanjikan untuk arthritis rheumatoid, tetapi Pfizer menghentikan pembangunan selepas kelulusan pemasaran ditolak oleh FDA pada tahun 1996 disebabkan oleh ketoksikan hati dan buah pinggang, yang dikaitkan dengan metabolit ubat dengan bahagian thiophene yang menyebabkan kerosakan oksidatif. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ialah perencat 5-lipoksigenase bukan redoks yang baru, mujarab dan terpilih yang berkesan dalam keradangan dan kesakitan. PF-4191834 mempamerkan potensi yang baik dalam ujian berasaskan enzim dan sel, serta dalam model tikus keradangan akut. Keputusan ujian enzim menunjukkan bahawa PF-4191834 adalah perencat 5-LOX yang kuat, dengan IC(50) = 229 +/- 20 nM. Tambahan pula, ia menunjukkan kira-kira 300 kali selektiviti untuk 5-LOX berbanding 12-LOX dan 15-LOX dan tidak menunjukkan aktiviti terhadap enzim siklooksigenase. Di samping itu, PF-4191834 menghalang 5-LOX dalam sel darah manusia, dengan IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, juga dikenali sebagai L 663536, adalah antagonis leukotrien. Ia mungkin melakukan ini dengan menyekat 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), dengan itu menghalang 5-lipoxygenase (5-LOX), dan boleh membantu dalam merawat aterosklerosis. MK-886 menghalang aktiviti siklooksigenase-1 dan menyekat pengagregatan platelet. MK-886 mendorong perubahan dalam kitaran sel dan meningkatkan apoptosis selepas terapi fotodinamik dengan hypericin. MK-886 meningkatkan pembezaan dan apoptosis yang disebabkan oleh faktor nekrosis tumor. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ialah perencat kuat tindak balas 5-LO dalam kedua-dua in vitro dan dalam julat model in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, juga dikenali sebagai LPD-977 dan MLN-977, ialah perencat 5-lipoksigenase yang kuat yang campur tangan dalam pengeluaran leukotrien dan kini sedang dibangunkan untuk rawatan asma kronik. CMI-977 menghalang laluan keradangan selular 5-lipoxygenase (5-LO) untuk menyekat penjanaan leukotrien, yang memainkan peranan penting dalam mencetuskan asma bronkial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ialah perencat aktif 5-lipoksigenase (5-LO) secara lisan. CJ-13610 menghalang biosintesis leukotriene B4 dan mengawal ekspresi mRNA IL-6 dalam makrofaj. Ia berkesan dalam model kesakitan praklinikal. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ialah perencat protein pengaktif 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 ialah agonis GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ialah modulator alosterik positif (PAM) seperti glukagon seperti glukagon penembus CNS (GLP-1R) positif |
