Flibanserin

Nama Kimia:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)fenil)piperazin-1-yl)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-satu hidroklorida

Kod SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kod InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/j1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Kunci InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Kata kunci:

Flibanserin, 167933-07-5

Keterlarutan:Larut dalam DMSO

Storan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Penerangan:

Flibanserin ialah agonis penuh reseptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) dan, dengan pertalian yang lebih rendah, sebagai antagonis reseptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) dan antagonis atau agonis separa yang sangat lemah bagi reseptor D4 ( Ki = 4–24 nM). Walaupun pertalian flibanserin yang lebih besar untuk reseptor 5-HT1A, dan atas sebab yang tidak diketahui, flibanserin menduduki reseptor 5-HT1A dan 5-HT2A dalam vivo dengan peratusan yang sama. Flibanserin juga mempunyai pertalian rendah untuk reseptor 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) dan reseptor 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), yang kedua-duanya bertindak sebagai antagonis. Flibanserin lebih suka mengaktifkan reseptor 5-HT1A dalam korteks prefrontal, menunjukkan selektiviti serantau, dan telah didapati meningkatkan tahap dopamin dan norepinephrine dan mengurangkan tahap serotonin dalam korteks prefrontal tikus, tindakan yang ditentukan untuk dimediasi oleh pengaktifan 5-HT1A. reseptor.[12] Oleh itu, flibanserin telah digambarkan sebagai disinhibitor norepinephrine-dopamine (NDDI). Flibanserin telah diluluskan pada Ogos 2015 untuk rawatan wanita pra-menopaus dengan gangguan keinginan seksual hipoaktif (HSDD).

Sasaran: 5HT