KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 ialah perencat kuat dan terpilih bagi kedua-dua asetil-CoA karboksilase isoform ACC1 yang terletak terutamanya dalam hati dan tisu adipos dan isoform ACC2 dominan dalam otot rangka dan jantung, dengan nilai IC50 masing-masing 27 nM dan 33 nM. Inhibitor ACC menghalang lipogenesis de novo dan meningkatkan β-pengoksidaan asid lemak rantai panjang yang berpotensi untuk rawatan diabetes jenis 2, steatosis hepatik dan kanser. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 ialah-perencat alosterik enzim ACC ACC1 dan ACC2 yang menghalang dimerisasi subunit ACC-untuk menyekat sintesis asid lemak secara in vitro dan in vivo. Rawatan ND-646 kronik bagi xenograf dan model tetikus kejuruteraan genetik NSCLC menghalang pertumbuhan tumor. Apabila ditadbir sebagai ejen tunggal atau digabungkan dengan carboplatin ubat standard-of-care, ND-646 menyekat pertumbuhan tumor paru-paru dengan ketara dalam Kras;Trp53-/- (juga dikenali sebagai KRAS p53) dan Kras;Stk11-/- ( juga dikenali sebagai KRAS Lkb1) model tetikus NSCLC. ND-646 telah meningkatkan keberkesanan apabila digabungkan dengan carboplatin, komponen biasa rejimen kemoterapi yang digunakan untuk merawat NSCLC manusia. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ialah perencat kuat ACC mamalia dan boleh mengurangkan berat badan dan meningkatkan sensitiviti insulin dalam haiwan ujian. CP-640186 baru-baru ini telah ditunjukkan sebagai perencat kuat isoform ACC mamalia dengan nilai IC50 kira-kira 55 nM. Pada masa ini, ini adalah satu-satunya perencat kuat ACC mamalia yang dilaporkan. Dalam kultur sel dan juga dalam model haiwan, CP-640186 boleh mengurangkan tahap malonil-CoA tisu, menghalang biosintesis asid lemak, dan merangsang pengoksidaan asid lemak. Paling penting, CP-640186 boleh mengurangkan jisim lemak badan dan berat badan, dan meningkatkan sensitiviti insulin, mengesahkan ACC sebagai sasaran untuk ubat antiobesiti dan antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 ialah perencat acetyl-CoA carboxylase (ACC); menghalang ACC1 dan ACC2 manusia dengan nilai IC50 masing-masing 2.1 dan 6.1 nM. |