| KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 ialah agonis khusus PPARδ sintetik yang memaparkan pertalian tinggi untuk PPARδ (Ki=1.1 nM) dengan selektiviti > 1000 kali ganda berbanding PPARα dan PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, juga dikenali sebagai GFT-505, ialah agonis dwi PPARα/δ. Elafibranoris kini sedang dikaji untuk rawatan penyakit kardiometabolik termasuk diabetes, rintangan insulin, dislipidemia, dan penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina ialah sejenis agonis pan-PPAR semula jadi daripada buah herba penurun glukosa tradisional Cina malaytea scurfpea. Ia menunjukkan aktiviti yang lebih kuat dengan PPAR-γ berbanding dengan PPAR-α dan PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l dan 8.07 μmol/l dalam sel 293T, masing-masing). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, juga dikenali sebagai CI991, adalah agonis PPAR yang kuat. Troglitazone ialah ubat antidiabetik dan anti-radang, dan ahli kelas ubat thiazolidinediones. Ia telah ditetapkan untuk pesakit diabetes mellitus jenis 2 di Jepun Troglitazone, seperti thiazolidinediones lain (pioglitazone dan rosiglitazone), berfungsi dengan mengaktifkan reseptor diaktifkan proliferator peroksisom (PPARs). Troglitazone adalah ligan kepada kedua-dua PPARα dan - lebih kuat - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, salah satu fitokimia aktif dalam ekstrak likuoris, mengikat dan mengaktifkan domain pengikat ligan PPARγ, serta reseptor panjang penuh. Ia juga merupakan modulator positif reseptor GABAA yang menggalakkan pengoksidaan asid lemak dan meningkatkan pembelajaran dan ingatan. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, produk semula jadi yang terdapat dalam ginseng Amerika tetapi tidak dalam ginseng Asia, adalah agonis PPARγ separa novel. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate ialah agonis alfa reseptor diaktifkan proliferator peroksisom (PPARalpha) dengan aktiviti antilipidemik. Bezafibrate ialah ubat fibrate yang digunakan untuk rawatan hiperlipidemia. Bezafibrate mengurangkan paras trigliserida, meningkatkan paras kolesterol lipoprotein berketumpatan tinggi, dan mengurangkan paras kolesterol lipoprotein ketumpatan total dan rendah. Ia biasanya dipasarkan sebagai Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, juga dikenali sebagai GW610742 dan GW0742X ialah agonis PPARδ/β. GW0742 Menggerakkan Pematangan Neuronal Awal Neuron Selepas Mitosis Kortikal. GW0742 menghalang hipertensi, keradangan vaskular dan status oksidatif, dan disfungsi endothelial dalam obesiti yang disebabkan oleh diet. GW0742 mempunyai kesan perlindungan langsung pada hipertrofi jantung kanan. GW0742 boleh meningkatkan metabolisme lipid dalam jantung kedua-dua in vivo dan in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride ialah sebatian thiazolidinedione yang diterangkan untuk menghasilkan kesan antiradang dan antiarteriosklerotik. Pioglitazone ditunjukkan untuk mencegah keradangan koronari dan arteriosklerosis yang disebabkan oleh L-NAME dan untuk menyekat peningkatan mRNA TNF-α yang dihasilkan oleh kecederaan mukosa gastrik yang disebabkan oleh aspirin. Pioglitazone Hydrochloride ialah pengaktif PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone adalah ubat antidiabetik dalam kelas ubat thiazolidinedione. Ia berfungsi sebagai pemeka insulin, dengan mengikat reseptor PPAR dalam sel lemak dan menjadikan sel lebih responsif terhadap insulin. Rosiglitazone adalah ahli kelas ubat thiazolidinedione. Thiazolidinediones bertindak sebagai pemeka insulin. Mereka mengurangkan glukosa, asid lemak, dan kepekatan darah insulin. Mereka bekerja dengan mengikat kepada reseptor diaktifkan proliferator peroksisom (PPARs). PPAR adalah faktor transkripsi yang berada di dalam nukleus dan diaktifkan oleh ligan seperti thiazolidinediones. Thiazolidinediones memasuki sel, mengikat kepada reseptor nuklear, dan mengubah ekspresi gen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ialah antagonis PPARδ terpilih. GSK0660 dikawal secara berbeza 273 transkrip dalam sel yang dirawat TNFα berbanding dengan TNFα sahaja. Analisis laluan mendedahkan pengayaan isyarat reseptor sitokin-sitokin. Khususnya, GSK0660 menyekat regulasi CCL8 yang disebabkan oleh TNFα, kemokin yang terlibat dalam pengambilan leukosit. GSK0660 menyekat kesan TNFα pada ekspresi sitokin yang terlibat dalam pengambilan leukosit, termasuk CCL8, CCL17, dan CXCL10 dan oleh itu ia boleh menyekat leukostasis retina yang disebabkan oleh TNFα. |
| CPD100555 | Oroksin-A | Oroxin A, komponen aktif yang diasingkan daripada herba Oroxylum indicum (L.) Kurz, mengaktifkan PPARγ dan menghalang α-glucosidase, memberikan aktiviti antioksidan. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 ialah perencat TNKS1/2 yang kuat yang mempunyai selektiviti 100 kali ganda terhadap enzim keluarga PARP yang lain dan menunjukkan perencatan laluan 5 nM Wnt dalam sel DLD-1. AZ6102 boleh dirumus dengan baik dalam larutan intravena yang berkaitan secara klinikal pada 20 mg/mL, telah menunjukkan farmakokinetik yang baik dalam spesies praklinikal, dan menunjukkan efluks Caco2 yang rendah untuk mengelakkan kemungkinan mekanisme rintangan tumor. Laluan Wnt kanonik memainkan peranan penting dalam perkembangan embrio, homeostasis tisu dewasa, dan kanser. Mutasi Germline beberapa komponen laluan Wnt, seperti Axin, APC, dan ?-catenin, boleh membawa kepada onkogenesis. Perencatan domain pemangkin poli (ADP-ribose) polimerase (PARP) bagi tankyrases (TNKS1 dan TNKS2) diketahui menghalang laluan Wnt melalui peningkatan penstabilan Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, juga dikenali sebagai MK-0767 dan MK-767, ialah agonis PPAR yang berpotensi untuk rawatan diabetes jenis 2 dan dislipidemia. Apabila diberikan kepada tikus ob/ob, KRP-297 (0.3 hingga 10 mg/kg) menurunkan glukosa plasma dan paras insulin dan meningkatkan pengambilan 2DG yang dirangsang insulin terjejas dalam otot soleus dalam cara yang bergantung kepada dos. Rawatan KRP-297 berguna untuk mencegah perkembangan sindrom diabetes di samping memperbaiki pengangkutan glukosa terjejas dalam otot rangka. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, juga dikenali sebagai Efatutazone, CS-7017, dan RS5444, ialah perencat PAPR-gamma bioavailable secara lisan dengan potensi aktiviti antineoplastik. Inolitazone mengikat dan mengaktifkan gamma reseptor yang diaktifkan percambahan peroksisom (PPAR-gamma), yang boleh mengakibatkan induksi pembezaan sel tumor dan apoptosis, serta pengurangan percambahan sel tumor. PPAR-gamma ialah reseptor hormon nuklear dan faktor transkripsi yang diaktifkan ligan yang mengawal ekspresi gen yang terlibat dalam proses selular seperti pembezaan, apoptosis, kawalan kitaran sel, karsinogenesis, dan keradangan. Semak ujian klinikal aktif atau ujian klinikal tertutup menggunakan ejen ini. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 ialah antagonis PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 meningkatkan pertalian pengikatan domain pengikat ligan PPAR α kepada protein penindas bersama SMRT dan NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, juga dikenali sebagai IVA-337, ialah agonis reseptor diaktifkan proliferator peroksisom (PPAR). |
