| KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 ialah perencat kovalen KRAS G12C yang kuat. AMG-510 secara selektif menyasarkan mutan KRAS p.G12C, sama ada pada tahap DNA, RNA atau protein, dan menghalang, melalui cara yang belum dijelaskan, ekspresi dan/atau isyarat sel tumor melalui mutan KRAS p.G12C. Ini mungkin menghalang pertumbuhan dalam sel tumor yang mengekspresikan KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonis-1 trihidroklorida | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) ialah perangsang selektif bagi agonis reseptor gen interferon (STING), dengan EC50s masing-masing 130, 186 nM untuk manusia dan tetikus. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerisme) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) ialah stimulator selektif bagi agonis reseptor gen interferon (STING), dengan EC50s 130, 186 nM untuk manusia dan tetikus, masing-masing. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 ialah perangsang selektif bagi agonis reseptor gen interferon (STING), dengan EC50s masing-masing 130, 186 nM untuk manusia dan tetikus. |
| CPD101232 | Agonis STING-4 | Agonis STING-4 ialah perangsang agonis reseptor Interferon Gen (STING) dengan pemalar perencatan ketara (IC50) sebanyak 20 nM. STING agonist-4 ialah dua kompaun berasaskan amidobenzimidazole (ABZI) berkaitan simetri untuk mencipta ABZIs (diABZIs) terpaut dengan pengikatan yang dipertingkatkan kepada STING dan fungsi selular |
| CPD101231 | Agonis STING-3 | Agonis STING-3, diekstrak daripada paten WO2017175147A1 (contoh 10), ialah agonis STING molekul kecil terpilih dan bukan nukleotida dengan pEC50 dan pIC50 masing-masing 7.5 dan 9.5. STING agonist-3 mempunyai kesan anti-tumor yang tahan lama dan potensi yang besar untuk memperbaiki rawatan kanser |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, juga dikenali sebagai P1446A-05, ialah perencat protein kinase khusus untuk kinase 4 (CDK4) yang bergantung kepada cyclin dengan aktiviti antineoplastik yang berpotensi. Perencat CDK4 P1446A-05 secara khusus menghalang peralihan fasa G1-S pengantara CDK4, menahan kitaran sel dan menghalang pertumbuhan sel kanser. CDK4 serine/treonine kinase ditemui dalam kompleks dengan kitaran G1 jenis D dan merupakan kinase pertama yang diaktifkan apabila rangsangan mitogenik, membebaskan sel daripada peringkat senyap ke peringkat kitaran pertumbuhan G1/S; Kompleks CDK-siklin telah ditunjukkan untuk memfosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) pada awal G1, menggantikan histon deacetylase (HDAC) dan menyekat penindasan transkrip. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ialah sebatian N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sintetik. Sebagai perencat kinase yang bergantung kepada cyclin, alvocidib mendorong penangkapan kitaran sel dengan menghalang fosforilasi kinase yang bergantung kepada cyclin (CDKs) dan dengan menurunkan ekspresi cyclin D1 dan D3, mengakibatkan penangkapan kitaran sel G1 dan apoptosis. Ejen ini juga merupakan perencat daya saing aktiviti adenosin trifosfat. Semak ujian klinikal aktif atau ujian klinikal tertutup menggunakan ejen ini. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ialah perencat CDK yang sangat selektif untuk CDK7 dengan IC(50) sebanyak 21 nmol/L. Ujian CDK lain serta 69 kinase lain menunjukkan bahawa BS-181 hanya menghalang CDK2 pada kepekatan yang lebih rendah daripada 1 mikromol/L, dengan CDK2 dihalang 35 kali ganda kurang kuat (IC(50) 880 nmol/L) daripada CDK7. Dalam sel MCF-7, BS-181 menghalang fosforilasi substrat CDK7, menggalakkan penangkapan kitaran sel dan apoptosis untuk menghalang pertumbuhan garis sel kanser, dan menunjukkan kesan antitumor dalam vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, juga dikenali sebagai P276-00 , ialah perencat kinase bergantung kepada flavone (CDK) dengan potensi aktiviti antineoplastik. P276-00 secara selektif mengikat dan menghalang Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B dan Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinase yang memainkan peranan penting dalam pengawalan kitaran sel dan percambahan selular. Perencatan kinase ini membawa kepada penangkapan kitaran sel semasa peralihan G1/S, dengan itu membawa kepada induksi apoptosis, dan perencatan percambahan sel tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ialah perencat CDK9 yang sangat selektif (IC50 = 5 nM). (MC180295 mempunyai aktiviti anti-kanser yang luas secara in vitro dan berkesan dalam model kanser in vivo. Di samping itu, perencatan CDK9 memberi kepekaan kepada perencat pusat pemeriksaan imun α-PD-1 in vivo, menjadikannya sasaran yang sangat baik untuk terapi epigenetik kanser. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 adalah perencat CDK9 yang kuat dan terpilih. LDC000067 menghalang transkripsi in vitro dalam cara yang kompetitif dan bergantung kepada dos ATP. Profil ekspresi gen sel yang dirawat dengan LDC000067 menunjukkan pengurangan terpilih mRNA jangka pendek, termasuk pengawal selia penting percambahan dan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo mencadangkan peranan positif CDK9 yang luas. Pada peringkat molekul dan selular, LDC000067 menghasilkan semula kesan ciri perencatan CDK9 seperti peningkatan jeda RNA polimerase II pada gen dan, yang paling penting, induksi apoptosis dalam sel kanser. LDC000067 menghalang transkripsi in vitro yang bergantung kepada P-TEFb. Menginduksi apoptosis in vitro dan in vivo dalam kombinasi dengan BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ialah perencat CDK8 yang kuat dan terpilih yang aktif dalam sel AML dengan tahap fosforilasi serin yang tinggi bagi domain transaktivasi STAT1 dan STAT5. EL120-34A menghalang fosforilasi STAT1 S727 dan STAT5 S726 dalam sel kanser secara in vitro. Secara konsisten, peraturan transkripsi yang bergantung kepada STAT dan NUP98-HOXA9 telah diperhatikan sebagai mekanisme tindakan yang dominan dalam vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 adalah perencat yang kuat dan khusus MerTK yang mempamerkan aktiviti perencatan sub-mikromolar dalam ELISA berasaskan sel. Di samping itu, struktur X-ray protein MerTK dalam kompleks dengan 11 telah diselesaikan untuk menunjukkan bahawa kitaran makro ini mengikat dalam poket ATP MerTK. UNC2541 menunjukkan IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ialah perencat pan-tam novel, menyekat antara muka antara tam ig1 ectodomain dan domain gas6 lg, dengan kuat menghalang saluran sel wartawan axl dan sel kanser reseptor tam asli |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, juga dikenali sebagai DE-120, ialah perencat VEGF dan PDGF yang berpotensi untuk rawatan degenerasi makula yang berkaitan dengan usia basah. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ialah perencat Axl yang kuat dan terpilih dengan aktiviti antikanser yang berpotensi. SGI-7079 berkesan menghalang pengaktifan Axl dengan kehadiran ligan Gas6 eksogen. SGI-7079 menghalang pertumbuhan tumor dalam cara yang bergantung kepada dos. Axl ialah sasaran terapeutik yang berpotensi untuk mengatasi rintangan perencat EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ialah flavon sintetik yang menghalang penjumlahan. 2-D08 menunjukkan kesan anti-agregasi dan neuroprotektif |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, juga dikenali sebagai TP-0903, adalah perencat AXL yang kuat dan terpilih. TP-0903 mendorong apoptosis besar-besaran dalam sel CLL B dengan nilai LD50 julat nanomolar. Gabungan TP-0903 dengan perencat BTK menambah CLL B-sel apoptosis AXL overexpression ialah tema berulang yang diperhatikan dalam pelbagai jenis tumor yang telah memperoleh rintangan kepada pelbagai agen. Rawatan sel-sel kanser dengan TP-0903 membalikkan fenotip mesenchymal dalam berbilang model dan menyedarkan sel-sel kanser kepada rawatan dengan agen sasaran lain. Pentadbiran TP-0903 sama ada sebagai ejen tunggal atau dalam kombinasi dengan perencat BTK mungkin berkesan dalam merawat pesakit dengan CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ialah perencat MET baru, yang menghalang reseptor MET yang diaktifkan dan mutannya yang aktif secara konstitutif. NPS-1034, menghalang pelbagai bentuk mutan konstitutif aktif MET serta MET jenis liar yang diaktifkan HGF. NPS-1034 menghalang percambahan sel yang menyatakan MET diaktifkan dan menggalakkan regresi tumor yang terbentuk daripada sel tersebut dalam model xenograf tetikus melalui tindakan anti-angiogenik dan pro-apoptosis. NPS-1034 juga menghalang pengaktifan isyarat MET yang dirangsang oleh HGF dengan kehadiran atau ketiadaan serum. Terutama, NPS-1034 menghalang tiga varian MET yang tahan terhadap perencat MET SU11274, NVP-BVU972, dan PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, juga dikenali sebagai MGCD-265, ialah perencat tirosin kinase berbilang sasaran yang boleh didapati secara oral, molekul kecil dengan aktiviti antineoplastik yang berpotensi. MGCD265 mengikat dan menghalang fosforilasi beberapa kinase tyrosine reseptor (RTK), termasuk reseptor c-Met (reseptor faktor pertumbuhan hepatosit); reseptor Tek/Tie-2; reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR) jenis 1, 2, dan 3; dan reseptor 1 yang merangsang makrofaj (MST1R atau RON). |
