| KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 adalah perencat yang kuat dan khusus MerTK yang mempamerkan aktiviti perencatan sub-mikromolar dalam ELISA berasaskan sel. Di samping itu, struktur X-ray protein MerTK dalam kompleks dengan 11 telah diselesaikan untuk menunjukkan bahawa kitaran makro ini mengikat dalam poket ATP MerTK. UNC2541 menunjukkan IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ialah perencat pan-tam novel, menyekat antara muka antara tam ig1 ectodomain dan domain gas6 lg, dengan kuat menghalang saluran sel wartawan axl dan sel kanser reseptor tam asli |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, juga dikenali sebagai DE-120, ialah perencat VEGF dan PDGF yang berpotensi untuk rawatan degenerasi makula yang berkaitan dengan usia basah. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ialah perencat Axl yang kuat dan terpilih dengan aktiviti antikanser yang berpotensi. SGI-7079 berkesan menghalang pengaktifan Axl dengan kehadiran ligan Gas6 eksogen. SGI-7079 menghalang pertumbuhan tumor dalam cara yang bergantung kepada dos. Axl ialah sasaran terapeutik yang berpotensi untuk mengatasi rintangan perencat EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ialah flavon sintetik yang menghalang penjumlahan. 2-D08 menunjukkan kesan anti-agregasi dan neuroprotektif |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, juga dikenali sebagai TP-0903, adalah perencat AXL yang kuat dan terpilih. TP-0903 mendorong apoptosis besar-besaran dalam sel CLL B dengan nilai LD50 julat nanomolar. Gabungan TP-0903 dengan perencat BTK menambah CLL B-sel apoptosis AXL overexpression ialah tema berulang yang diperhatikan dalam pelbagai jenis tumor yang telah memperoleh rintangan kepada pelbagai agen. Rawatan sel-sel kanser dengan TP-0903 membalikkan fenotip mesenchymal dalam berbilang model dan menyedarkan sel-sel kanser kepada rawatan dengan agen sasaran lain. Pentadbiran TP-0903 sama ada sebagai ejen tunggal atau dalam kombinasi dengan perencat BTK mungkin berkesan dalam merawat pesakit dengan CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ialah perencat MET baru, yang menghalang reseptor MET yang diaktifkan dan mutannya yang aktif secara konstitutif. NPS-1034, menghalang pelbagai bentuk mutan konstitutif aktif MET serta MET jenis liar yang diaktifkan HGF. NPS-1034 menghalang percambahan sel yang menyatakan MET diaktifkan dan menggalakkan regresi tumor yang terbentuk daripada sel tersebut dalam model xenograf tetikus melalui tindakan anti-angiogenik dan pro-apoptosis. NPS-1034 juga menghalang pengaktifan isyarat MET yang dirangsang oleh HGF dengan kehadiran atau ketiadaan serum. Terutama, NPS-1034 menghalang tiga varian MET yang tahan terhadap perencat MET SU11274, NVP-BVU972, dan PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, juga dikenali sebagai MGCD-265, ialah perencat tirosin kinase berbilang sasaran yang boleh didapati secara oral, molekul kecil dengan aktiviti antineoplastik yang berpotensi. MGCD265 mengikat dan menghalang fosforilasi beberapa kinase tyrosine reseptor (RTK), termasuk reseptor c-Met (reseptor faktor pertumbuhan hepatosit); reseptor Tek/Tie-2; reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR) jenis 1, 2, dan 3; dan reseptor 1 yang merangsang makrofaj (MST1R atau RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, juga dikenali sebagai RXDX-106, ialah perencat AXL dan c-Met yang kuat, terpilih dan boleh didapati secara lisan dengan nilai IC50 7 nM dan 12 nM, masing-masing untuk digunakan dalam payudara, paru-paru bukan sel kecil (NSCLC) , dan kanser pankreas. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, juga dikenali sebagai R428 atau Bemcentinib, ialah perencat molekul kecil terpilih Axl kinase, yang menunjukkan aktiviti untuk menyekat penyebaran tumor dan memanjangkan kelangsungan hidup dalam model kanser payudara metastatik. Reseptor tyrosine kinase Axl mungkin memainkan peranan penting dalam perkembangan kanser, pencerobohan, metastasis, rintangan dadah, dan kematian pesakit. R428 menghalang Axl dengan aktiviti nanomolar yang rendah dan menyekat peristiwa bergantung kepada Axl, termasuk fosforilasi Akt, pencerobohan sel kanser payudara dan pengeluaran sitokin proinflamasi. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, juga dikenali sebagai ASP2215, ialah perencat FLT3/AXL yang kuat, yang menunjukkan aktiviti antileukemik yang kuat terhadap AML dengan salah satu atau kedua-dua mutasi FLT3-ITD dan FLT3-D835. Secara invitro, antara 78 kinase tirosin yang diuji, ASP2215 menghalang kinase FLT3, LTK, ALK, dan AXL lebih 50% pada 1 nM dengan nilai IC50 0.29 nM untuk FLT3, kira-kira 800 kali ganda lebih kuat daripada c-KIT, perencatan yang dikaitkan dengan potensi risiko myelosuppression. ASP2215 menghalang pertumbuhan sel MV4-11, yang menampung FLT3-ITD, dengan nilai IC50 0.92 nM, disertai dengan perencatan pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, dan pS6. ASP2215 mengurangkan beban tumor dalam sumsum tulang dan memanjangkan kemandirian tikus yang dipindahkan secara intravena dengan sel MV4-11. ASP2215 mungkin berpotensi digunakan dalam merawat AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 ialah perencat Mer kinase yang kuat. UNC2281 menghalang fosforilasi Mer kinase keadaan mantap dengan nilai IC50 sebanyak 22 nM. Rawatan dengan UNC2281 juga mencukupi untuk menyekat rangsangan pengantara EGF bagi reseptor chimeric yang mengandungi domain intrasel Mer yang bersatu dengan domain ekstrasel EGFR. Di samping itu, UNC2881 dengan kuat menghalang pengagregatan platelet yang disebabkan oleh kolagen, menunjukkan bahawa kelas perencat ini mungkin mempunyai kegunaan untuk pencegahan dan/atau rawatan trombosis patologi. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 ialah perencat Mer Kinase yang kuat dan terpilih. Apabila digunakan pada sel hidup, UNC2250 menghalang fosforilasi keadaan mantap Mer endogen dengan IC50 sebanyak 9.8 nM dan menyekat pengaktifan dirangsang ligan bagi protein EGFR-Mer chimeric. Rawatan dengan UNC2250 juga mengakibatkan penurunan potensi pembentukan koloni dalam sel tumor rhabdoid dan NSCLC, dengan itu menunjukkan aktiviti antitumor berfungsi. Hasilnya memberikan rasional untuk siasatan lanjut UNC2250 untuk aplikasi terapeutik pada pesakit kanser. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 adalah perencat kinase TAM yang kuat dan selektif. LDC1267 memaparkan aktiviti yang lebih rendah berbanding Met, Aurora B, Lck, Src dan CDK8. LDC1267 dengan ketara mengurangkan kanser susu murine dan metastasis melanoma yang bergantung kepada sel NK. Reseptor kinase tyrosine TAM Tyro3, Axl dan Mer (juga dikenali sebagai Mertk) telah dikenal pasti sebagai substrat ubiquitylation untuk Cbl-b. Rawatan sel NK jenis liar dengan perencat kinase TAM molekul kecil yang baru dibangunkan memberikan potensi terapeutik, dengan cekap meningkatkan aktiviti sel NK anti-metastatik dalam vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, juga dikenali sebagai BMS-817378 dan ASLAN-002, perencat Met tyrosine kinase, ialah perencat MET tyrosine kinase dengan potensi aktiviti antineoplastik. Perencat tyrosine kinase MET BMS-777607 mengikat protein c-Met, atau reseptor faktor pertumbuhan hepatosit (HGFR), menghalang pengikatan faktor pertumbuhan hepatosit (HGF) dan mengganggu laluan isyarat MET; agen ini boleh menyebabkan kematian sel dalam sel tumor yang menyatakan c-Met. c-Met, reseptor tyrosine kinase yang diekspresikan atau bermutasi dalam banyak jenis sel tumor, memainkan peranan penting dalam percambahan sel tumor, kelangsungan hidup, pencerobohan, dan metastasis, dan dalam angiogenesis tumor. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, juga dikenali sebagai XL-184 atau BMS-907351, ialah perencat reseptor tyrosine kinase (RTK) molekul kecil yang boleh didapati secara lisan dengan aktiviti antineoplastik yang berpotensi. Cabozantinib sangat mengikat dan menghalang beberapa kinase reseptor tirosin. Khususnya, cabozantinib nampaknya mempunyai pertalian yang kuat untuk reseptor faktor pertumbuhan hepatosit (Met) dan reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular 2 (VEGFR2), yang boleh mengakibatkan perencatan pertumbuhan tumor dan angiogenesis, dan regresi tumor. Cabozantinib telah diluluskan oleh FDA AS pada November 2012 untuk rawatan kanser tiroid medula. |
