CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 ialah perencat kinase dwi MEK/Aurora selektif dengan nilai IC50 3, 25, 15, 25, dan 4 nM untuk X. laevis Aurora B, Aurora A dan Aurora C manusia, dan MEK1 dan MEK2 manusia, masing-masing. Ia boleh menghalang pertumbuhan dan kelangsungan hidup kedua-dua garisan sel melanoma yang naif rawatan dan tahan dadah, mengurangkan ekspresi MEK dan Mcl-1 sambil meningkatkan ekspresi Bim protein pro-apoptosis. Pada 70 mg/kg, BI-847325 mendorong apoptosis dalam melanoma xenografted naif dan tahan dadah dalam vivo. |