KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
CPD9470 | Obeticholic-Acid | Asid Obeticholic (INT747; 6-ECDCA) ialah terbitan novel asid kolik yang bertindak sebagai agonis FXR yang kuat dan selektif yang memaparkan aktiviti antikoleretik dalam model tikus in vivo kolestasis. Ia menghalang keradangan sel otot licin vaskular dan penghijrahan serta menggalakkan pembezaan adiposit dan mengawal fungsi sel adipos dalam vivo. |
CPD100579 | fexaramine | Fexaramine ialah agonis reseptor farnesoid X (FXR), yang merupakan reseptor nuklear asid hempedu yang mengawal sintesis, konjugasi dan pengangkutan asid hempedu, serta metabolisme lipid melalui tindakan dalam hati dan usus. Fexaramine mempunyai pertalian 100 kali ganda lebih besar untuk FXR daripada sebatian semula jadi dan menerangkan sasaran genom dan tapak pengikat pada FXR. Apabila diberikan secara lisan kepada tikus, fexaramine menghasilkan tindakan terpilih melalui reseptor FXR dalam usus. |
CPD100577 | Asid lithocholic | Levallorphan, juga dikenali sebagai levallorphan tartate (USAN), ialah modulator opioid daripada keluarga morfinan yang digunakan sebagai analgesik opioid dan antagonis/penawar opioid. Ia bertindak sebagai antagonis reseptor μ-opioid (MOR) dan sebagai agonis reseptor κ-opioid (KOR), dan akibatnya, menyekat kesan agen yang lebih kuat dengan aktiviti intrinsik yang lebih besar seperti morfin sambil menghasilkan analgesia pada masa yang sama. . Sebagai agonis KOR, levallorphan boleh menghasilkan tindak balas mental yang teruk pada dos yang mencukupi termasuk halusinasi, disosiasi, dan kesan psikotomimetik lain, disforia, kebimbangan, kekeliruan, pening, kekeliruan, nyahrealisasi, perasaan mabuk, dan mimpi aneh, luar biasa atau mengganggu. . (Sumber: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-Isopropyl | Isopropil Turofexorate, juga dikenali sebagai WAY-362450 dan XL335, ialah agonis yang sangat kuat, selektif dan aktif secara lisan bagi reseptor X farnesoid (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), yang melemahkan keradangan hati dan fibrosis dalam model murine steatohepatitis bukan alkohol |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X reseptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核没潡他核没潡。 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor ialah agonis baru dan sangat kuat FXR dengan EC50 0.2 nM. |