LDC000067

Nama Kimia:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenemethanesulfonamide

Kod SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Kod InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Kunci InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Kata kunci:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Keterlarutan: 

Storan: 

Penerangan:

LDC000067 adalah perencat CDK9 yang kuat dan terpilih. LDC000067 menghalang transkripsi in vitro dalam cara yang kompetitif dan bergantung kepada dos ATP. Profil ekspresi gen sel yang dirawat dengan LDC000067 menunjukkan pengurangan terpilih mRNA jangka pendek, termasuk pengawal selia penting percambahan dan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo mencadangkan peranan positif CDK9 yang luas. Pada peringkat molekul dan selular, LDC000067 menghasilkan semula kesan ciri perencatan CDK9 seperti peningkatan jeda RNA polimerase II pada gen dan, yang paling penting, induksi apoptosis dalam sel kanser. LDC000067 menghalang transkripsi in vitro yang bergantung kepada P-TEFb. Menginduksi apoptosis in vitro dan in vivo dalam kombinasi dengan BI 894999.

Sasaran: CDK9