| CAT # | ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ പേര് | വിവരണം |
| CPD100904 | വോറൂസിക്ലിബ് | P1446A-05 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന വോറൂസിക്ലിബ്, ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള സൈക്ലിൻ-ആശ്രിത കൈനസ് 4 (CDK4) ന് പ്രത്യേകമായ ഒരു പ്രോട്ടീൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. CDK4 ഇൻഹിബിറ്റർ P1446A-05 പ്രത്യേകമായി CDK4-മെഡിയേറ്റഡ് G1-S ഘട്ട സംക്രമണത്തെ തടയുന്നു, സെൽ സൈക്ലിംഗിനെ തടഞ്ഞുനിർത്തുകയും കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ വളർച്ചയെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. ഡി-ടൈപ്പ് G1 സൈക്ലിനുകളുള്ള ഒരു സമുച്ചയത്തിലാണ് സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനസ് CDK4 കാണപ്പെടുന്നത്, മൈറ്റോജെനിക് ഉത്തേജനത്തിൽ സജീവമാകുന്ന ആദ്യത്തെ കൈനസാണിത്, കോശങ്ങളെ ഒരു നിശ്ചല ഘട്ടത്തിൽ നിന്ന് G1/S വളർച്ചാ സൈക്ലിംഗ് ഘട്ടത്തിലേക്ക് വിടുന്നു; CDK-സൈക്ലിൻ കോംപ്ലക്സുകൾ ആദ്യകാല G1-ൽ റെറ്റിനോബ്ലാസ്റ്റോമ (Rb) ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ ഫാക്ടർ ഫോസ്ഫോറിലേറ്റ് ചെയ്യുന്നതായി കാണിക്കുന്നു, ഹിസ്റ്റോൺ ഡീസെറ്റിലേസ് (HDAC) സ്ഥാനഭ്രംശം വരുത്തുകയും ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷണൽ അടിച്ചമർത്തലിനെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. |
| CPD100905 | അൽവോസിഡിബ് | അൽവോസിഡിബ് ഒരു സിന്തറ്റിക് എൻ-മെഥൈൽപിപെരിഡിനൈൽ ക്ലോറോഫെനൈൽ ഫ്ലേവോൺ സംയുക്തമാണ്. സൈക്ലിൻ-ആശ്രിത കൈനാസിൻ്റെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്റർ എന്ന നിലയിൽ, സൈക്ലിൻ-ആശ്രിത കൈനാസുകളുടെ (CDKs) ഫോസ്‌ഫോറിലേഷൻ തടയുന്നതിലൂടെയും സൈക്ലിൻ D1, D3 എക്‌സ്‌പ്രഷൻ കുറയ്ക്കുന്നതിലൂടെയും ആൽവോസിഡിബ് സെൽ സൈക്കിൾ അറസ്റ്റിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു, അതിൻ്റെ ഫലമായി G1 സെൽ സൈക്കിൾ അറസ്റ്റും അപ്പോപ്റ്റോസിസും ഉണ്ടാകുന്നു. ഈ ഏജൻ്റ് അഡിനോസിൻ ട്രൈഫോസ്ഫേറ്റ് പ്രവർത്തനത്തിൻ്റെ ഒരു മത്സര ഇൻഹിബിറ്റർ കൂടിയാണ്. ഈ ഏജൻ്റ് ഉപയോഗിച്ച് സജീവമായ ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ അല്ലെങ്കിൽ അടച്ച ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ പരിശോധിക്കുക. |
| CPD100906 | ബിഎസ്-181 | 21 nmol/L ൻ്റെ IC(50) ഉള്ള CDK7-നുള്ള ഉയർന്ന സെലക്ടീവ് CDK ഇൻഹിബിറ്ററാണ് BS-181. മറ്റ് സിഡികെകളുടെയും മറ്റ് 69 കൈനാസുകളുടെയും പരിശോധനയിൽ BS-181, 1 മൈക്രോമോൾ/ലീറ്റിലും താഴെയുള്ള സാന്ദ്രതയിൽ CDK2-നെ മാത്രമേ തടയുന്നുള്ളൂ, CDK2-നെ CDK7-നേക്കാൾ 35 മടങ്ങ് കുറവ് (IC(50) 880 nmol/L) തടയുന്നു. MCF-7 സെല്ലുകളിൽ, BS-181 CDK7 സബ്‌സ്‌ട്രേറ്റുകളുടെ ഫോസ്‌ഫോറിലേഷനെ തടയുകയും കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ വളർച്ചയെ തടയാൻ സെൽ സൈക്കിൾ അറസ്റ്റും അപ്പോപ്റ്റോസിസും പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുകയും വിവോയിൽ ആൻ്റിട്യൂമർ ഇഫക്റ്റുകൾ കാണിക്കുകയും ചെയ്തു. |
| CPD100907 | റിവിസിക്ലിബ് | റിവിസിക്ലിബ്, P276-00 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള ഒരു ഫ്ലേവോൺ, സൈക്ലിൻ ആശ്രിത കൈനസ് (CDK) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. P276-00, Cdk4/സൈക്ലിൻ D1, Cdk1/cyclin B, Cdk9/cyclin T1 എന്നിവയെ തിരഞ്ഞെടുക്കുകയും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു, ഇത് കോശ ചക്രം നിയന്ത്രിക്കുന്നതിലും സെല്ലുലാർ വ്യാപനത്തിലും പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്ന സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനാസുകൾ. ഈ കൈനാസുകളുടെ തടസ്സം G1/S പരിവർത്തന സമയത്ത് സെൽ സൈക്കിൾ അറസ്റ്റിലേക്ക് നയിക്കുന്നു, അതുവഴി അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെ ഇൻഡക്ഷനിലേക്കും ട്യൂമർ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനം തടയുന്നതിലേക്കും നയിക്കുന്നു. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 വളരെ തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ട CDK9 ഇൻഹിബിറ്ററാണ് (IC50 = 5 nM). (MC180295-ന് വിട്രോയിൽ കാൻസർ വിരുദ്ധ പ്രവർത്തനമുണ്ട്, കൂടാതെ വിവോ കാൻസർ മോഡലുകളിൽ ഫലപ്രദമാണ്. കൂടാതെ, സിഡികെ 9 ഇൻഹിബിഷൻ വിവോയിലെ ഇമ്മ്യൂൺ ചെക്ക്‌പോയിൻ്റ് ഇൻഹിബിറ്ററായ α-PD-1-നെ സെൻസിറ്റൈസ് ചെയ്യുന്നു, ഇത് ക്യാൻസറിൻ്റെ എപ്പിജെനെറ്റിക് തെറാപ്പിയുടെ മികച്ച ലക്ഷ്യമാക്കി മാറ്റുന്നു. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ഒരു ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ CDK9 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. LDC000067 എടിപി-മത്സരവും ഡോസ്-ആശ്രിതവുമായ രീതിയിൽ വിട്രോ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനിൽ തടഞ്ഞു. LDC000067 ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിച്ച സെല്ലുകളുടെ ജീൻ എക്സ്പ്രെഷൻ പ്രൊഫൈലിംഗ്, പ്രോലിഫെറേഷൻ്റെയും അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെയും പ്രധാന റെഗുലേറ്ററുകൾ ഉൾപ്പെടെ, ഹ്രസ്വകാല mRNA കളുടെ തിരഞ്ഞെടുത്ത കുറവ് പ്രകടമാക്കി. ഡി നോവോ ആർഎൻഎ സിന്തസിസിൻ്റെ വിശകലനം CDK9 ൻ്റെ വിശാലമായ പോസിറ്റീവ് റോൾ നിർദ്ദേശിച്ചു. തന്മാത്രാ തലത്തിലും സെല്ലുലാർ തലത്തിലും, LDC000067, CDK9 നിരോധനത്തിൻ്റെ സ്വഭാവസവിശേഷതകളായ ജീനുകളിൽ RNA പോളിമറേസ് II മെച്ചപ്പെടുത്തിയ താൽക്കാലികമായി നിർത്തൽ, ഏറ്റവും പ്രധാനമായി, കാൻസർ കോശങ്ങളിലെ അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെ പ്രേരണ എന്നിവ പോലുള്ള പ്രത്യാഘാതങ്ങൾ പുനർനിർമ്മിച്ചു. LDC000067 വിട്രോ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനിൽ P-TEFb-ആശ്രിതത്വത്തെ തടയുന്നു. BI 894999 മായി സംയോജിപ്പിച്ച് വിട്രോയിലും ഇൻ വിവോയിലും അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു. |
| CPD100910 | SEL120-34A | STAT1, STAT5 ട്രാൻആക്ടിവേഷൻ ഡൊമെയ്‌നുകളുടെ ഉയർന്ന അളവിലുള്ള സെറിൻ ഫോസ്‌ഫോറിലേഷൻ ഉള്ള AML സെല്ലുകളിൽ സജീവമായ ശക്തമായതും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ CDK8 ഇൻഹിബിറ്ററാണ് SEL120-34A. വിട്രോയിലെ കാൻസർ കോശങ്ങളിലെ STAT1 S727, STAT5 S726 എന്നിവയുടെ ഫോസ്‌ഫോറിലേഷനെ EL120-34A തടയുന്നു. സ്ഥിരമായി, STAT-കളുടെയും NUP98-HOXA9- ആശ്രിത ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ്റെയും നിയന്ത്രണം vivo-ൽ പ്രവർത്തനത്തിൻ്റെ ഒരു പ്രധാന സംവിധാനമായി നിരീക്ഷിക്കപ്പെടുന്നു. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 എന്നത് CDK8 IC50 = 2.6 nM ഉള്ള ഒരു വീര്യമേറിയതും തിരഞ്ഞെടുക്കാവുന്നതും വാക്കാലുള്ളതുമായ ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള CDK8 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്; മനുഷ്യ PK പ്രവചനം: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക്, കീമോപ്രൊട്ടക്റ്റീവ് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള CDK2/CDK9 കൈനസുകളുടെ രണ്ടാം തലമുറ, വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായ ATP-മത്സര ഇൻഹിബിറ്ററാണ് CYC065. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ഒരു കോവാലൻ്റ് CDK12 ഉം CDK13 കോവാലൻ്റ് ഇൻഹിബിറ്ററുമാണ്. സൈക്ലിൻ-ആശ്രിത കൈനാസുകൾ 12 ഉം 13 ഉം (CDK12, CDK13) ജീൻ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ നിയന്ത്രിക്കുന്നതിൽ നിർണായക പങ്ക് വഹിക്കുന്നു. |
| CPDB1587 | THZ2 | ട്രിപ്പിൾ-നെഗറ്റീവ് ബ്രെസ്റ്റ് ക്യാൻസർ (TNBC) ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള സാധ്യതയുള്ള THZ1 ൻ്റെ അനലോഗ് ആയ THZ2, വിവോയിലെ THZ1 ൻ്റെ അസ്ഥിരതയെ മറികടക്കുന്ന ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ CDK7 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC സെല്ലുകൾ= 10 nM |
