THZ531

രാസനാമം:

(R,E)-N-(4-(3-(5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino)ബട്ട്-2-ഇനാമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H])(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

ഇൻചി കീ:

രുബ്യ്ഹ്ല്പ്ര്ജ്ര്മ്ത്ജൊ-മൊവ്യ്നിഖ്ഹ്സ-എൻ

കീവേഡ്:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

THZ531 ഒരു കോവാലൻ്റ് CDK12 ഉം CDK13 കോവാലൻ്റ് ഇൻഹിബിറ്ററുമാണ്. സൈക്ലിൻ-ആശ്രിത കൈനാസുകൾ 12 ഉം 13 ഉം (CDK12, CDK13) ജീൻ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ നിയന്ത്രിക്കുന്നതിൽ നിർണായക പങ്ക് വഹിക്കുന്നു. THZ531, കൈനസ് ഡൊമെയ്‌നിന് പുറത്ത് സ്ഥിതിചെയ്യുന്ന ഒരു സിസ്റ്റൈനെ തിരിച്ചെടുക്കാനാകാത്ത വിധത്തിൽ ലക്ഷ്യമിടുന്നു. THZ531, നീളമേറിയതും ഹൈപ്പർഫോസ്ഫോറിലേറ്റഡ് ആർഎൻഎ പോളിമറേസ് II ൻ്റെ സമാന്തര നഷ്ടത്തോടൊപ്പം ജീൻ എക്സ്പ്രഷൻ നഷ്ടപ്പെടുത്തുന്നു. THZ531 ഡിഎൻഎ നാശനഷ്ട പ്രതികരണ ജീനുകളുടെയും കീ സൂപ്പർ-എൻഹാൻസറുമായി ബന്ധപ്പെട്ട ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ ഫാക്ടർ ജീനുകളുടെയും പ്രകടനത്തെ ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കുന്നു. THZ531 നാടകീയമായി അപ്പോപ്‌ടോട്ടിക് കോശ മരണത്തിന് കാരണമായി. സിഡികെ 12, സിഡികെ 13 എന്നിവയെ പ്രത്യേകമായി ടാർഗെറ്റുചെയ്യാൻ കഴിയുന്ന ചെറിയ തന്മാത്രകൾ അവരുടെ കൈനസ് പ്രവർത്തനങ്ങളെ പ്രത്യേകിച്ച് ആശ്രയിക്കുന്ന കാൻസർ ഉപവിഭാഗങ്ങളെ തിരിച്ചറിയാൻ സഹായിച്ചേക്കാം.

ലക്ഷ്യം: സി.ഡി.കെ