CAT # | ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ പേര് | വിവരണം |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157, പ്രാഥമികമായി കരളിലും അഡിപ്പോസ് ടിഷ്യുവിലും സ്ഥിതി ചെയ്യുന്ന അസറ്റൈൽ-കോഎ കാർബോക്സിലേസ് ഐസോഫോം ACC1, അസ്ഥികൂടത്തിലും ഹൃദയപേശികളിലും ഐസോഫോം ACC2 ആധിപത്യം പുലർത്തുന്നു, IC50 മൂല്യങ്ങൾ യഥാക്രമം 27 nM ഉം 33 nM ഉം ആണ്. എസിസി ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ ഡി നോവോ ലിപ്പോജെനിസിസിനെ തടയുകയും ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹം, ഹെപ്പാറ്റിക് സ്റ്റീറ്റോസിസ്, കാൻസർ എന്നിവയുടെ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള സാധ്യതയുള്ള ലോംഗ്-ചെയിൻ ഫാറ്റി ആസിഡുകളുടെ β-ഓക്സിഡേഷൻ വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 - ACC എൻസൈമുകളുടെ ACC1, ACC2 എന്നിവയുടെ ഒരു അലോസ്റ്റെറിക് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് ACC ഉപയൂണിറ്റ് ഡൈമറൈസേഷനെ തടയുന്നു-വിട്രോയിലും വിവോയിലും ഫാറ്റി ആസിഡ് സിന്തസിസ് അടിച്ചമർത്താൻ. എൻഎസ്സിഎൽസിയുടെ സെനോഗ്രാഫ്റ്റിൻ്റെയും ജനിതക എഞ്ചിനീയറിംഗ് മൗസ് മോഡലുകളുടെയും ക്രോണിക് എൻഡി-646 ചികിത്സ ട്യൂമർ വളർച്ചയെ തടഞ്ഞു. ഒരു സിംഗിൾ ഏജൻ്റായി അല്ലെങ്കിൽ സ്റ്റാൻഡേർഡ്-ഓഫ്-കെയർ ഡ്രഗ് കാർബോപ്ലാറ്റിനുമായി ചേർന്ന് നൽകുമ്പോൾ, ND-646 ക്രാസിലെ ശ്വാസകോശ ട്യൂമർ വളർച്ചയെ ഗണ്യമായി അടിച്ചമർത്തുന്നു;Trp53-/- (KRAS p53 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു), Kras;Stk11-/- ( KRAS Lkb1 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു) NSCLC-യുടെ മൗസ് മോഡലുകൾ. മനുഷ്യൻ്റെ എൻഎസ്സിഎൽസിയെ ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്ന കീമോതെറാപ്പിറ്റിക് ചിട്ടകളുടെ പൊതുവായ ഘടകമായ കാർബോപ്ലാറ്റിനുമായി സംയോജിപ്പിച്ചപ്പോൾ ND-646 ന് കാര്യക്ഷമത വർദ്ധിപ്പിച്ചു. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 സസ്തനികളുടെ ACC-കളുടെ ഒരു ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, കൂടാതെ ശരീര ഭാരം കുറയ്ക്കാനും ടെസ്റ്റ് മൃഗങ്ങളിൽ ഇൻസുലിൻ സംവേദനക്ഷമത മെച്ചപ്പെടുത്താനും കഴിയും. CP-640186 അടുത്തിടെ 55 nM ൻ്റെ IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള സസ്തനി ACC കളുടെ ഐസോഫോമുകളുടെ ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണെന്ന് തെളിയിക്കപ്പെട്ടിട്ടുണ്ട്. ഇത് നിലവിൽ സസ്തനികളുടെ ACC-കളുടെ ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. കോശ സംസ്കാരങ്ങളിലും മൃഗങ്ങളുടെ മാതൃകകളിലും, CP-640186 ന് ടിഷ്യു മലൊനൈൽ-CoA അളവ് കുറയ്ക്കാനും ഫാറ്റി ആസിഡ് ബയോസിന്തസിസ് തടയാനും ഫാറ്റി ആസിഡ് ഓക്സിഡേഷൻ ഉത്തേജിപ്പിക്കാനും കഴിയും. ഏറ്റവും പ്രധാനമായി, CP-640186-ന് ശരീരത്തിലെ കൊഴുപ്പിൻ്റെ അളവും ശരീരഭാരവും കുറയ്ക്കാനും ഇൻസുലിൻ സംവേദനക്ഷമത മെച്ചപ്പെടുത്താനും കഴിയും, ആൻറി-ഒബെസിറ്റി, ആൻറി-ഡയബറ്റിസ് മരുന്നുകൾ എന്നിവയുടെ ലക്ഷ്യമായി ACC-കളെ സാധൂകരിക്കുന്നു. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 ഒരു അസറ്റൈൽ-CoA കാർബോക്സിലേസ് (ACC) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്; 2.1, 6.1 nM എന്നീ IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള മനുഷ്യ ACC1, ACC2 എന്നിവയെ തടയുന്നു. |