MSC2530818

രാസനാമം:

[(2S)-2-(4-ക്ലോറോഫെനൈൽ)പൈറോളിഡിൻ-1-yl]-(3-മെഥൈൽ-1എച്ച്-പൈറസോളോ[3,4-ബി]പിരിഡിൻ-5-യിൽ)മെഥനോൺ

SMILES കോഡ്:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16 (23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/ m0/s1

ഇൻചി കീ:

ODRITQGYWHQGM-INIZCTEOSA-N

കീവേഡ്:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

MSC2530818 എന്നത് CDK8 IC50 = 2.6 nM ഉള്ള ഒരു വീര്യമേറിയതും തിരഞ്ഞെടുക്കാവുന്നതും വാക്കാലുള്ളതുമായ ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള CDK8 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്; മനുഷ്യ PK പ്രവചനം: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 മികച്ച കൈനസ് സെലക്റ്റിവിറ്റി, ബയോകെമിക്കൽ, സെല്ലുലാർ പൊട്ടൻസി, മൈക്രോസോമൽ സ്ഥിരത എന്നിവ പ്രദർശിപ്പിക്കുന്നു, കൂടാതെ വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യവുമാണ്. എംഎസ്‌സി 2530818, വിവോ ഫലപ്രാപ്തിയിലും സുരക്ഷാ പഠനങ്ങളിലും പ്രീക്ലിനിക്കലിലേക്ക് പുരോഗമിക്കുന്നതിന് അനുയോജ്യമായ വീര്യവും തിരഞ്ഞെടുപ്പും പ്രകടമാക്കുന്നു.

ലക്ഷ്യം: സി.ഡി.കെ