ബിഎസ്-181

രാസനാമം:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ്

SMILES കോഡ്:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

ഇൻചി കീ:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

കീവേഡ്:

ദ്രവത്വം: 

സംഭരണം: 

വിവരണം:

21 nmol/L ൻ്റെ IC(50) ഉള്ള CDK7-നുള്ള ഉയർന്ന സെലക്ടീവ് CDK ഇൻഹിബിറ്ററാണ് BS-181. മറ്റ് സിഡികെകളുടെയും മറ്റ് 69 കൈനാസുകളുടെയും പരിശോധനയിൽ BS-181, 1 മൈക്രോമോൾ/ലീറ്റിലും താഴെയുള്ള സാന്ദ്രതയിൽ CDK2-നെ മാത്രമേ തടയുന്നുള്ളൂ, CDK2-നെ CDK7-നേക്കാൾ 35 മടങ്ങ് കുറവ് (IC(50) 880 nmol/L) തടയുന്നു. MCF-7 സെല്ലുകളിൽ, BS-181 CDK7 സബ്‌സ്‌ട്രേറ്റുകളുടെ ഫോസ്‌ഫോറിലേഷനെ തടയുകയും കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ വളർച്ചയെ തടയാൻ സെൽ സൈക്കിൾ അറസ്റ്റും അപ്പോപ്റ്റോസിസും പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുകയും വിവോയിൽ ആൻ്റിട്യൂമർ ഇഫക്റ്റുകൾ കാണിക്കുകയും ചെയ്തു.

ലക്ഷ്യം: CDK7