| CPDB0099 | ക്വിസാർട്ടിനിബ്; എസി-010220; എസി-220 | ക്വിസാർട്ടിനിബ് FMS-മായി ബന്ധപ്പെട്ട ടൈറോസിൻ കൈനസ് 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) ൻ്റെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, കൂടാതെ 227 അധിക കൈനാസുകളുടെ പാനലിനെതിരെ പരീക്ഷിക്കുമ്പോൾ FLT3 യുടെ ഉയർന്ന സെലക്റ്റിവിറ്റി പ്രകടമാക്കുന്നു. 0.56 nM.1 എന്ന IC50 മൂല്യമുള്ള 0.56 nM.1 എന്ന IC50 മൂല്യം 1 mg/kg/day, quizartinib ഒരു എലിയിൽ അതിജീവനം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതായി കാണിച്ചിരിക്കുന്നു, ഇത് ഹ്യൂമൻ ലുക്കീമിയ സെൽ ലൈൻ MV4-11 ൻ്റെ വ്യാപനത്തെ തടയുന്നു. FLT3-ITD അക്യൂട്ട് മൈലോയിഡ് ലുക്കീമിയയുടെ മാതൃകയും 10 mg/kg എന്ന നിരക്കിൽ FLT3-ആശ്രിത മൗസ് സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡലിൽ മുഴകൾ ഇല്ലാതാക്കാനും. |
