| CPDB0157 | ബിഐ-847325 | BI-847325 എന്നത് X. laevis Aurora B, Human Aurora A, Aurora C, ഹ്യൂമൻ MEK1, MEK2 എന്നിവയ്‌ക്ക് യഥാക്രമം 3, 25, 15, 25, 4 nM ൻ്റെ IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ട ഡ്യുവൽ MEK/Aurora കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ചികിത്സ-നിഷ്കളങ്കവും മയക്കുമരുന്ന്-പ്രതിരോധശേഷിയുള്ളതുമായ മെലനോമ സെൽ ലൈനുകളുടെ വളർച്ചയും നിലനിൽപ്പും തടയാൻ ഇതിന് കഴിയും, MEK, Mcl-1 എന്നിവയുടെ പ്രകടനത്തെ കുറയ്ക്കുകയും, പ്രോ-അപ്പോപ്‌ടോട്ടിക് പ്രോട്ടീൻ ബിമിൻ്റെ ആവിഷ്‌കാരം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. 70 മില്ലിഗ്രാം/കിലോയിൽ, BI-847325 വിവോയിലെ ചികിത്സ-നിഷ്കളങ്കവും മയക്കുമരുന്ന്-പ്രതിരോധശേഷിയുള്ളതുമായ സെനോഗ്രാഫ്റ്റഡ് മെലനോമയിൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു. |
