| CAT # | ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ പേര് | വിവരണം |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 എന്നത് PPARα, PPARγ എന്നിവയെക്കാൾ 1000 മടങ്ങ് സെലക്‌ടിവിറ്റി ഉള്ള PPARδ (Ki=1.1 nM) യുമായി ഉയർന്ന അടുപ്പം കാണിക്കുന്ന ഒരു സിന്തറ്റിക് PPARδ-നിർദ്ദിഷ്ട അഗോണിസ്റ്റാണ്. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന എലാഫിബ്രാനോർ ഒരു ഡ്യുവൽ PPARα/δ അഗോണിസ്റ്റാണ്. പ്രമേഹം, ഇൻസുലിൻ പ്രതിരോധം, ഡിസ്ലിപിഡെമിയ, നോൺ-ആൽക്കഹോളിക് ഫാറ്റി ലിവർ ഡിസീസ് (NAFLD) എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള കാർഡിയോമെറ്റബോളിക് രോഗങ്ങളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി എലാഫിബ്രാനോറിസ് നിലവിൽ പഠിച്ചുവരികയാണ്. |
| CPD100565 | ബവച്ചിനിന | പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് ഗ്ലൂക്കോസ് കുറയ്ക്കുന്ന ഔഷധസസ്യമായ മലെയ്‌റ്റ സ്‌കർഫ്‌പിയയുടെ ഫലത്തിൽ നിന്നുള്ള ഒരു പുതിയ പ്രകൃതിദത്ത പാൻ-പിപിഎആർ അഗോണിസ്റ്റാണ് ബവാചിനിന. PPAR-α, PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l, 8.07 μmol/l എന്നിവ യഥാക്രമം 293T സെല്ലുകളിൽ) ഉള്ളതിനേക്കാൾ ശക്തമായ പ്രവർത്തനങ്ങൾ PPAR-γ ഉപയോഗിച്ച് ഇത് കാണിക്കുന്നു. |
| CPD100564 | ട്രോഗ്ലിറ്റസോൺ | CI991 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ട്രോഗ്ലിറ്റാസോൺ ഒരു ശക്തമായ PPAR അഗോണിസ്റ്റാണ്. ട്രോഗ്ലിറ്റാസോൺ ഒരു ആൻറി-ഡയബറ്റിക്, ആൻറി-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി മരുന്നാണ്, കൂടാതെ തിയാസോളിഡിനിയോണുകളുടെ മയക്കുമരുന്ന് വിഭാഗത്തിലെ അംഗവുമാണ്. ജപ്പാനിലെ ട്രോഗ്ലിറ്റസോൺ ടൈപ്പ് 2 ഡയബറ്റിസ് മെലിറ്റസ് രോഗികൾക്ക് ഇത് നിർദ്ദേശിക്കപ്പെടുന്നു, മറ്റ് തിയാസോലിഡിനിയോണുകളെപ്പോലെ (പിയോഗ്ലിറ്റാസോൺ, റോസിഗ്ലിറ്റാസോൺ), പെറോക്സിസോം പ്രോലിഫെറേറ്റർ-ആക്ടിവേറ്റഡ് റിസപ്റ്ററുകൾ (പിപിഎആർ) സജീവമാക്കി പ്രവർത്തിക്കുന്നു. ട്രോഗ്ലിറ്റാസോൺ PPARα എന്നതിനും - കൂടുതൽ ശക്തമായി - PPARγ നും ഒരു ലിഗാൻ്റാണ്. |
| CPD100563 | ഗ്ലാബ്രിഡിൻ | ലൈക്കോറൈസ് എക്‌സ്‌ട്രാക്‌റ്റിലെ സജീവ ഫൈറ്റോകെമിക്കലുകളിലൊന്നായ ഗ്ലാബ്രിഡിൻ, PPARγ-ൻ്റെ ലിഗാൻഡ് ബൈൻഡിംഗ് ഡൊമെയ്‌നുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുകയും സജീവമാക്കുകയും ചെയ്യുന്നു, അതുപോലെ മുഴുവൻ നീളമുള്ള റിസപ്റ്ററും. ഫാറ്റി ആസിഡ് ഓക്‌സിഡേഷൻ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുകയും പഠനവും മെമ്മറിയും മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്ന ഒരു GABAA റിസപ്റ്റർ പോസിറ്റീവ് മോഡുലേറ്റർ കൂടിയാണിത്. |
| CPD100561 | സ്യൂഡോജിൻസെനോസൈഡ്-F11 | സ്യൂഡോജിൻസെനോസൈഡ് എഫ് 11, അമേരിക്കൻ ജിൻസെംഗിൽ കാണപ്പെടുന്ന പ്രകൃതിദത്ത ഉൽപ്പന്നമാണ്, എന്നാൽ ഏഷ്യൻ ജിൻസെംഗിൽ അല്ല, ഇത് ഒരു നോവൽ ഭാഗിക PPARγ അഗോണിസ്റ്റാണ്. |
| CPD100560 | ബെസാഫിബ്രേറ്റ് | ആൻ്റിലിപിഡെമിക് പ്രവർത്തനമുള്ള പെറോക്സിസോം പ്രോലിഫെറേറ്റർ-ആക്ടിവേറ്റഡ് റിസപ്റ്റർ ആൽഫയുടെ (PPARalpha) ഒരു അഗോണിസ്റ്റാണ് ബെസാഫിബ്രേറ്റ്. ഹൈപ്പർലിപിഡീമിയയുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഫൈബ്രേറ്റ് മരുന്നാണ് ബെസാഫിബ്രേറ്റ്. Bezafibrate ട്രൈഗ്ലിസറൈഡിൻ്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുന്നു, ഉയർന്ന സാന്ദ്രതയുള്ള ലിപ്പോപ്രോട്ടീൻ കൊളസ്ട്രോളിൻ്റെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, കൂടാതെ മൊത്തം, കുറഞ്ഞ സാന്ദ്രതയുള്ള ലിപ്പോപ്രോട്ടീൻ കൊളസ്ട്രോളിൻ്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുന്നു. ഇത് സാധാരണയായി ബെസാലിപ് എന്ന പേരിൽ വിപണനം ചെയ്യപ്പെടുന്നു |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 എന്നും GW0742X എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ഒരു PPARδ/β അഗോണിസ്റ്റാണ്. GW0742 കോർട്ടിക്കൽ പോസ്റ്റ്-മിറ്റോട്ടിക് ന്യൂറോണുകളുടെ ആദ്യകാല ന്യൂറോണൽ പക്വതയെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു. GW0742 ഹൈപ്പർടെൻഷൻ, വാസ്കുലർ ഇൻഫ്ലമേറ്ററി, ഓക്സിഡേറ്റീവ് സ്റ്റാറ്റസ്, ഡയറ്റ്-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് പൊണ്ണത്തടിയിലെ എൻഡോതെലിയൽ ഡിസ്ഫംഗ്ഷൻ എന്നിവ തടയുന്നു. വലത് ഹൃദയത്തിൻ്റെ ഹൈപ്പർട്രോഫിയിൽ GW0742-ന് നേരിട്ടുള്ള സംരക്ഷണ ഫലമുണ്ട്. |
| CPD100558 | പിയോഗ്ലിറ്റസോൺ | പിയോഗ്ലിറ്റാസോൺ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ്, ആൻറി-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി, ആൻറി ആർട്ടീരിയോസ്ക്ലെറോട്ടിക് ഇഫക്റ്റുകൾ ഉണ്ടാക്കാൻ വിവരിച്ചിരിക്കുന്ന ഒരു തയാസോളിഡിനേഡിയോൺ സംയുക്തമാണ്. L-NAME-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് കൊറോണറി ഇൻഫ്ലമേഷൻ, ആർട്ടീരിയോസ്ക്ലെറോസിസ് എന്നിവ തടയുന്നതിനും ആസ്പിരിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ഗ്യാസ്ട്രിക് മ്യൂക്കോസൽ ക്ഷതത്താൽ ഉത്പാദിപ്പിക്കപ്പെടുന്ന TNF-α mRNA വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിനും പിയോഗ്ലിറ്റാസോൺ പ്രദർശിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു. PPAR γ-ൻ്റെ ഒരു ആക്റ്റിവേറ്ററാണ് പിയോഗ്ലിറ്റാസോൺ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് |
| CPD100557 | റോസിഗ്ലിറ്റാസോൺ | റോസിഗ്ലിറ്റാസോൺ, തിയാസോളിഡിനേഡിയോൺ വിഭാഗത്തിലെ ഒരു ആൻറി ഡയബറ്റിക് മരുന്നാണ്. ഇത് ഒരു ഇൻസുലിൻ സെൻസിറ്റൈസറായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു, കൊഴുപ്പ് കോശങ്ങളിലെ PPAR റിസപ്റ്ററുകളുമായി ബന്ധിപ്പിച്ച് കോശങ്ങളെ ഇൻസുലിനോട് കൂടുതൽ പ്രതികരിക്കുന്നു. റോസിഗ്ലിറ്റാസോൺ, തിയാസോളിഡിനേഡിയോൺ വിഭാഗത്തിലെ മരുന്നുകളുടെ അംഗമാണ്. തിയാസോളിഡിനിയോണുകൾ ഇൻസുലിൻ സെൻസിറ്റൈസറായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു. അവ രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസ്, ഫാറ്റി ആസിഡ്, ഇൻസുലിൻ എന്നിവയുടെ സാന്ദ്രത കുറയ്ക്കുന്നു. പെറോക്സിസോം പ്രോലിഫെറേറ്റർ-ആക്ടിവേറ്റഡ് റിസപ്റ്ററുകളുമായി (PPARs) ബന്ധിപ്പിച്ചാണ് അവ പ്രവർത്തിക്കുന്നത്. PPAR-കൾ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ ഘടകങ്ങളാണ്, അത് ന്യൂക്ലിയസിൽ വസിക്കുകയും thiazolidinediones പോലുള്ള ലിഗാൻഡുകൾ സജീവമാക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. Thiazolidinediones സെല്ലിൽ പ്രവേശിക്കുകയും ന്യൂക്ലിയർ റിസപ്റ്ററുകളുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുകയും ജീനുകളുടെ പ്രകടനത്തെ മാറ്റുകയും ചെയ്യുന്നു. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ഒരു തിരഞ്ഞെടുത്ത PPARδ എതിരാളിയാണ്. TNFα-മായി മാത്രം താരതമ്യം ചെയ്യുമ്പോൾ GSK0660 TNFα- ചികിത്സിച്ച സെല്ലുകളിൽ 273 ട്രാൻസ്ക്രിപ്റ്റുകൾ വ്യത്യസ്തമായി നിയന്ത്രിച്ചു. ഒരു പാത്ത്‌വേ വിശകലനം സൈറ്റോകൈൻ-സൈറ്റോകൈൻ റിസപ്റ്റർ സിഗ്നലിംഗിൻ്റെ സമ്പുഷ്ടീകരണം വെളിപ്പെടുത്തി. പ്രത്യേകിച്ചും, ല്യൂക്കോസൈറ്റ് റിക്രൂട്ട്‌മെൻ്റിൽ ഉൾപ്പെട്ടിരിക്കുന്ന ഒരു കീമോക്കിനായ CCL8-ൻ്റെ TNFα-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് അപ്പ്റെഗുലേഷൻ GSK0660 തടയുന്നു. CCL8, CCL17, CXCL10 എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള ല്യൂക്കോസൈറ്റ് റിക്രൂട്ട്‌മെൻ്റിൽ ഉൾപ്പെട്ടിരിക്കുന്ന സൈറ്റോകൈനുകളുടെ പ്രകടനങ്ങളിൽ TNFα യുടെ സ്വാധീനം GSK0660 തടയുന്നു, അതിനാൽ ഇത് TNFα-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് റെറ്റിന ല്യൂക്കോസ്റ്റാസിസിനെ തടഞ്ഞേക്കാം. |
| CPD100555 | ഒറോക്സിൻ-എ | Oroxylum indicum (L.) Kurz എന്ന സസ്യത്തിൽ നിന്ന് വേർതിരിച്ചെടുത്ത ഒരു സജീവ ഘടകമായ Oroxin A, PPARγ-നെ സജീവമാക്കുകയും α- ഗ്ലൂക്കോസിഡേസിനെ തടയുകയും, ആൻ്റിഓക്‌സിഡൻ്റ് പ്രവർത്തനം നടത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. |
| CPD100546 | AZ-6102 | മറ്റ് PARP ഫാമിലി എൻസൈമുകൾക്കെതിരെ 100 മടങ്ങ് സെലക്‌ടിവിറ്റി ഉള്ളതും DLD-1 സെല്ലുകളിൽ 5 nM Wnt പാത്ത്‌വേ തടസ്സം കാണിക്കുന്നതുമായ ഒരു ശക്തമായ TNKS1/2 ഇൻഹിബിറ്ററാണ് AZ6102. AZ6102, 20 mg/mL-ൽ വൈദ്യശാസ്ത്രപരമായി പ്രസക്തമായ ഒരു ഇൻട്രാവണസ് ലായനിയിൽ നന്നായി രൂപപ്പെടുത്താൻ കഴിയും, പ്രീക്ലിനിക്കൽ സ്പീഷീസുകളിൽ നല്ല ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സ് പ്രകടമാക്കിയിട്ടുണ്ട്, കൂടാതെ ട്യൂമർ പ്രതിരോധ സംവിധാനങ്ങൾ ഒഴിവാക്കാൻ കുറഞ്ഞ Caco2 എഫ്ഫ്ലക്സ് കാണിക്കുന്നു. ഭ്രൂണ വികസനം, മുതിർന്ന ടിഷ്യു ഹോമിയോസ്റ്റാസിസ്, കാൻസർ എന്നിവയിൽ കാനോനിക്കൽ Wnt പാത ഒരു പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്നു. Axin, APC, ?-catenin തുടങ്ങിയ നിരവധി Wnt പാത്ത്‌വേ ഘടകങ്ങളുടെ ജെർംലൈൻ മ്യൂട്ടേഷനുകൾ ഓങ്കോജെനിസിസിലേക്ക് നയിച്ചേക്കാം. ടാങ്കിറേസുകളുടെ (TNKS1, TNKS2) പോളി (ADP-ribose) പോളിമറേസ് (PARP) കാറ്റലറ്റിക് ഡൊമെയ്‌നിൻ്റെ തടസ്സം, Axin-ൻ്റെ വർദ്ധിച്ച സ്ഥിരതയിലൂടെ Wnt പാതയെ തടയുന്നതായി അറിയപ്പെടുന്നു. |
| CPD100545 | കെആർപി297 | MK-0767, MK-767 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന KRP297, ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹത്തിനും ഡിസ്ലിപിഡീമിയയ്ക്കും ചികിത്സിക്കാൻ സാധ്യതയുള്ള ഒരു PPAR അഗോണിസ്റ്റാണ്. ഒബ്/ഓബ് എലികൾക്ക് നൽകുമ്പോൾ, കെആർപി-297 (0.3 മുതൽ 10 മില്ലിഗ്രാം/കിലോഗ്രാം വരെ) പ്ലാസ്മ ഗ്ലൂക്കോസ്, ഇൻസുലിൻ എന്നിവയുടെ അളവ് കുറയ്ക്കുകയും ഡോസ്-ആശ്രിത രീതിയിൽ സോളിയസ് പേശികളിൽ ഇൻസുലിൻ-ഉത്തേജിത 2DG ആഗിരണം മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്തു. കെആർപി-297 ചികിത്സ എല്ലിൻറെ പേശികളിലെ ഗ്ലൂക്കോസ് ഗതാഗതം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നതിനൊപ്പം ഡയബറ്റിക് സിൻഡ്രോമുകളുടെ വികസനം തടയാൻ ഉപയോഗപ്രദമാണ്. |
| CPD100543 | ഇനോലിറ്റാസോൺ | Efatutazone, CS-7017, RS5444 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ഇനോലിറ്റാസോൺ, ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള PAPR-ഗാമ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ഇനോലിറ്റാസോൺ പെറോക്സിസോം പ്രൊലിഫെറേഷൻ-ആക്ടിവേറ്റഡ് റിസപ്റ്റർ ഗാമയെ (PPAR-ഗാമ) ബന്ധിപ്പിക്കുകയും സജീവമാക്കുകയും ചെയ്യുന്നു, ഇത് ട്യൂമർ സെൽ ഡിഫറൻഷ്യേഷൻ്റെയും അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെയും പ്രേരണയ്ക്കും ട്യൂമർ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനം കുറയ്ക്കുന്നതിനും കാരണമായേക്കാം. പിപിഎആർ-ഗാമ ഒരു ന്യൂക്ലിയർ ഹോർമോൺ റിസപ്റ്ററും ലിഗാൻഡ്-ആക്ടിവേറ്റഡ് ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ ഘടകവുമാണ്, ഡിഫറൻഷ്യേഷൻ, അപ്പോപ്റ്റോസിസ്, സെൽ സൈക്കിൾ കൺട്രോൾ, കാർസിനോജെനിസിസ്, വീക്കം തുടങ്ങിയ സെല്ലുലാർ പ്രക്രിയകളിൽ ഉൾപ്പെട്ടിരിക്കുന്ന ജീൻ എക്സ്പ്രഷൻ നിയന്ത്രിക്കുന്നു. ഈ ഏജൻ്റ് ഉപയോഗിച്ച് സജീവമായ ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ അല്ലെങ്കിൽ അടച്ച ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ പരിശോധിക്കുക. (NCI തെസോറസ്) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 ഒരു PPAR α എതിരാളിയാണ് (IC50 = 0.24 μM). GW6471 PPAR α ലിഗാൻഡ്-ബൈൻഡിംഗ് ഡൊമെയ്‌നിൻ്റെ കോ-റെപ്രസ്സർ പ്രോട്ടീനുകളായ SMRT, NCoR എന്നിവയുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്ന ബന്ധം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു. |
| CPDD1537 | ലാനിഫിബ്രാനോർ | IVA-337 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ലാനിഫിബ്രാനോർ, ഒരു പെറോക്സിസോം പ്രൊലിഫെറേറ്റർ-ആക്ടിവേറ്റഡ് റിസപ്റ്ററുകൾ (PPAR) അഗോണിസ്റ്റാണ്. |
