| CAT # | ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ പേര് | വിവരണം |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 എന്നത് സെൽ അധിഷ്ഠിത ELISA-യിൽ സബ്-മൈക്രോമോളാർ ഇൻഹിബിറ്ററി പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്ന ശക്തവും MerTK-നിർദ്ദിഷ്ട ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. കൂടാതെ, ഈ മാക്രോസൈക്കിളുകൾ MerTK എടിപി പോക്കറ്റിൽ ബന്ധിക്കുന്നുവെന്ന് കാണിക്കാൻ 11 കോംപ്ലക്സിലുള്ള MerTK പ്രോട്ടീൻ്റെ ഒരു എക്സ്-റേ ഘടന പരിഹരിച്ചു. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM കാണിച്ചു; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ഒരു പുതിയ പാൻ-ടാം ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് tam ig1 ectodomain ഉം gas6 lg ഡൊമെയ്‌നും തമ്മിലുള്ള ഇൻ്റർഫേസ് തടയുന്നു, ഇത് ആക്‌സൽ റിപ്പോർട്ടർ സെൽ ലൈനുകളേയും നേറ്റീവ് ടാം റിസപ്റ്ററുകളേയും കാൻസർ സെൽ ലൈനുകളെ ശക്തമായി തടയുന്നു. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | നിൻഗെറ്റിനിബ്-ടോസിലേറ്റ് | CT-053, DE-120 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് ഒരു VEGF, PDGF ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് നനവുള്ള പ്രായവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട മാക്യുലർ ഡീജനറേഷൻ ചികിത്സയ്ക്ക് സാധ്യമാണ്. |
| CPD100742 | എസ്ജിഐ-7079 | SGI-7079 എന്നത് കാൻസർ വിരുദ്ധ പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള ഒരു ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ ആക്‌സൽ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. എസ്ജിഐ-7079 എക്സോജനസ് ഗ്യാസ്6 ലിഗാൻഡിൻ്റെ സാന്നിധ്യത്തിൽ ആക്‌സൽ സജീവമാക്കൽ ഫലപ്രദമായി തടഞ്ഞു. SGI-7079 ഒരു ഡോസ് ആശ്രിത രീതിയിൽ ട്യൂമർ വളർച്ചയെ തടഞ്ഞു. EGFR ഇൻഹിബിറ്റർ പ്രതിരോധത്തെ മറികടക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു സാധ്യതയുള്ള ചികിത്സാ ലക്ഷ്യമാണ് Axl. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 സുമോയിലേഷനെ തടയുന്ന ഒരു സിന്തറ്റിക് ഫ്ലേവോൺ ആണ്. 2-D08 ആൻ്റി-അഗ്രഗേറ്ററി, ന്യൂറോപ്രൊട്ടക്റ്റീവ് പ്രഭാവം കാണിച്ചു |
| CPD100740 | ഡുബർമാറ്റിനിബ് | Dubermatinib, TP-0903 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ AXL ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. TP-0903 നാനോമോളാർ ശ്രേണികളുടെ LD50 മൂല്യങ്ങളുള്ള CLL B സെല്ലുകളിൽ വൻതോതിലുള്ള അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു. BTK ഇൻഹിബിറ്ററുകളുമായുള്ള TP-0903 സംയോജനം CLL B-സെൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, AXL ഓവർ എക്സ്പ്രഷൻ വിവിധ ഏജൻ്റുമാരോട് പ്രതിരോധം നേടിയ ഒന്നിലധികം ട്യൂമർ തരങ്ങളിൽ നിരീക്ഷിക്കപ്പെടുന്ന ഒരു ആവർത്തിച്ചുള്ള തീം ആണ്. TP-0903 ഉപയോഗിച്ചുള്ള കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ ചികിത്സ ഒന്നിലധികം മോഡലുകളിൽ മെസെൻചൈമൽ ഫിനോടൈപ്പിനെ വിപരീതമാക്കുകയും മറ്റ് ടാർഗെറ്റഡ് ഏജൻ്റുമാരുമായുള്ള ചികിത്സയ്ക്ക് ക്യാൻസർ കോശങ്ങളെ ബോധവൽക്കരിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. CLL ഉള്ള രോഗികളെ ചികിത്സിക്കുന്നതിൽ TP-0903 ഒറ്റ ഏജൻ്റായി അല്ലെങ്കിൽ BTK ഇൻഹിബിറ്ററുകളുമായി സംയോജിപ്പിച്ച് നൽകുന്നത് ഫലപ്രദമാണ്. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ഒരു പുതിയ MET ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് സജീവമാക്കിയ MET റിസപ്റ്ററിനെയും അതിൻ്റെ ഘടനാപരമായി സജീവമായ മ്യൂട്ടൻ്റുകളേയും തടയുന്നു. NPS-1034, MET യുടെ വിവിധ ഘടനാപരമായി സജീവമായ മ്യൂട്ടൻ്റ് രൂപങ്ങളെയും HGF- സജീവമാക്കിയ വൈൽഡ്-ടൈപ്പ് MET യെയും തടയുന്നു. NPS-1034 സജീവമാക്കിയ MET പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനത്തെ തടയുകയും ആൻ്റി-ആൻജിയോജെനിക്, പ്രോ-അപ്പോപ്റ്റോട്ടിക് പ്രവർത്തനങ്ങളിലൂടെ മൗസ് സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡലിൽ അത്തരം കോശങ്ങളിൽ നിന്ന് രൂപംകൊണ്ട ട്യൂമറുകളുടെ റിഗ്രഷൻ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുകയും ചെയ്തു. NPS-1034, സെറത്തിൻ്റെ സാന്നിധ്യത്തിലോ അഭാവത്തിലോ MET സിഗ്നലിംഗ് എച്ച്ജിഎഫ്-ഉത്തേജിത ആക്ടിവേഷനും തടഞ്ഞു. MET ഇൻഹിബിറ്ററായ SU11274, NVP-BVU972, PHA665752 എന്നിവയെ പ്രതിരോധിക്കുന്ന മൂന്ന് MET വേരിയൻ്റുകളെ NPS-1034 തടഞ്ഞു എന്നത് ശ്രദ്ധേയമാണ്. |
| CPD100738 | ഗ്ലെസാറ്റിനിബ് | MGCD-265 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ഗ്ലെസാറ്റിനിബ്, വാക്കാലുള്ള ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള, ചെറിയ തന്മാത്ര, മൾട്ടി-ടാർഗെറ്റഡ് ടൈറോസിൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുണ്ട്. സി-മെറ്റ് റിസപ്റ്റർ (ഹെപ്പറ്റോസൈറ്റ് ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ) ഉൾപ്പെടെ നിരവധി റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസുകളുടെ (ആർടികെ) ഫോസ്ഫോറിലേഷനുമായി MGCD265 ബന്ധിപ്പിക്കുകയും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു; Tek/Tie-2 റിസപ്റ്റർ; വാസ്കുലർ എൻഡോതെലിയൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (VEGFR) തരം 1, 2, 3; മാക്രോഫേജ്-ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്ന 1 റിസപ്റ്ററും (MST1R അല്ലെങ്കിൽ RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, RXDX-106 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് AXL, c-Met എന്നിവയുടെ ശക്തമായതും തിരഞ്ഞെടുത്തതും വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായതുമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, യഥാക്രമം 7 nM, 12 nM എന്നിങ്ങനെയുള്ള IC50 മൂല്യങ്ങൾ, സ്തനങ്ങൾ, നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ശ്വാസകോശങ്ങളിൽ (NSCLC) ഉപയോഗിക്കുന്നതിന്. , പാൻക്രിയാറ്റിക് ക്യാൻസറുകൾ. |
| CPD1725 | ബെംസെൻ്റിനിബ് | BGB-324, R428 അല്ലെങ്കിൽ Bemcentinib എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് Axl കൈനാസിൻ്റെ ഒരു തിരഞ്ഞെടുത്ത ചെറിയ തന്മാത്ര ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് ട്യൂമർ പടരുന്നത് തടയുന്നതിനും മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് സ്തനാർബുദ മാതൃകകളിൽ അതിജീവനം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിനും ഉള്ള പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്നു. ക്യാൻസർ പുരോഗതി, അധിനിവേശം, മെറ്റാസ്റ്റാസിസ്, മയക്കുമരുന്ന് പ്രതിരോധം, രോഗികളുടെ മരണനിരക്ക് എന്നിവയിൽ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനസ് ആക്‌സൽ ഒരു പ്രധാന പങ്ക് വഹിച്ചേക്കാം. R428 കുറഞ്ഞ നാനോമോളാർ പ്രവർത്തനമുള്ള ആക്‌സലിനെ തടയുന്നു, ആക്റ്റ് ഫോസ്‌ഫോറിലേഷൻ, സ്തനാർബുദ കോശങ്ങളുടെ ആക്രമണം, പ്രോഇൻഫ്ലമേറ്ററി സൈറ്റോകൈൻ ഉൽപ്പാദനം എന്നിവയുൾപ്പെടെ ആക്‌സലിനെ ആശ്രയിക്കുന്ന ഇവൻ്റുകൾ തടഞ്ഞു. |
| CPD3545 | ഗിൽറ്റെറിറ്റിനിബ് | ASP2215 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന Gilteritinib, FLT3-ITD, FLT3-D835 മ്യൂട്ടേഷനുകൾക്കൊപ്പം AML-നെതിരെ ശക്തമായ ആൻ്റില്യൂക്കമിക് പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്ന ഒരു ശക്തമായ FLT3/AXL ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ഇൻവിട്രോയിൽ, പരീക്ഷിച്ച 78 ടൈറോസിൻ കൈനസുകളിൽ, ASP2215 FLT3, LTK, ALK, AXL കൈനസുകളെ 1 nM-ൽ 50%-ൽ അധികം തടഞ്ഞു. ഇതിൻ്റെ നിരോധനം മൈലോസപ്രഷൻ എന്ന അപകടസാധ്യതയുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു. PFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, pS6 എന്നിവയുടെ നിരോധനത്തോടൊപ്പം IC50 മൂല്യം 0.92 nM ഉള്ള FLT3-ITD-യെ ഉൾക്കൊള്ളുന്ന MV4-11 സെല്ലുകളുടെ വളർച്ചയെ ASP2215 തടഞ്ഞു. ASP2215 അസ്ഥിമജ്ജയിലെ ട്യൂമർ ഭാരം കുറയ്ക്കുകയും MV4-11 കോശങ്ങൾ ഉപയോഗിച്ച് ഞരമ്പിലൂടെ പറിച്ചുനട്ട എലികളുടെ അതിജീവനം ദീർഘിപ്പിക്കുകയും ചെയ്തു. AML ചികിത്സിക്കുന്നതിൽ ASP2215-ന് സാധ്യതയുള്ള ഉപയോഗമുണ്ടാകാം. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 ഒരു ശക്തമായ മെർ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. 22 nM ൻ്റെ IC50 മൂല്യമുള്ള സ്റ്റെഡി-സ്റ്റേറ്റ് മെർ കൈനസ് ഫോസ്ഫോറിലേഷനെ UNC2281 തടയുന്നു. EGFR-ൻ്റെ എക്‌സ്‌ട്രാ സെല്ലുലാർ ഡൊമെയ്‌നുമായി സംയോജിപ്പിച്ചിരിക്കുന്ന മെറിൻ്റെ ഇൻട്രാ സെല്ലുലാർ ഡൊമെയ്ൻ അടങ്ങിയ ചിമെറിക് റിസപ്റ്ററിൻ്റെ EGF-മധ്യസ്ഥ ഉത്തേജനം തടയാൻ UNC2281 ഉപയോഗിച്ചുള്ള ചികിത്സ മതിയാകും. കൂടാതെ, UNC2881 കൊളാജൻ-ഇൻഡ്യൂസ്‌ഡ് പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് അഗ്രഗേഷനെ ശക്തമായി തടയുന്നു, ഈ തരം ഇൻഹിബിറ്ററുകൾക്ക് പാത്തോളജിക് ത്രോംബോസിസ് തടയുന്നതിനും കൂടാതെ/അല്ലെങ്കിൽ ചികിത്സിക്കുന്നതിനും പ്രയോജനമുണ്ടെന്ന് നിർദ്ദേശിക്കുന്നു. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 ഒരു ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുക്കുന്നതുമായ മെർ കിനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ലൈവ് സെല്ലുകളിൽ പ്രയോഗിക്കുമ്പോൾ, 9.8 nM ൻ്റെ IC50 ഉള്ള എൻഡോജെനസ് മെറിൻ്റെ സ്ഥിരമായ ഫോസ്ഫോറിലേഷനെ UNC2250 തടയുകയും ഒരു ചിമെറിക് EGFR-Mer പ്രോട്ടീൻ്റെ ലിഗാൻഡ്-ഉത്തേജിത സജീവമാക്കൽ തടയുകയും ചെയ്തു. UNC2250 ഉപയോഗിച്ചുള്ള ചികിത്സ റാബ്‌ഡോയിഡ്, എൻഎസ്‌സിഎൽസി ട്യൂമർ സെല്ലുകളിൽ കോളനി രൂപപ്പെടാനുള്ള സാധ്യത കുറയ്ക്കുകയും അതുവഴി പ്രവർത്തനപരമായ ആൻ്റിട്യൂമർ പ്രവർത്തനം പ്രകടമാക്കുകയും ചെയ്തു. കാൻസർ രോഗികളിൽ ചികിത്സാ പ്രയോഗത്തിനായി UNC2250 ൻ്റെ കൂടുതൽ അന്വേഷണത്തിന് ഫലങ്ങൾ ഒരു യുക്തി നൽകുന്നു. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 ഒരു ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ TAM കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. Met, Aurora B, Lck, Src, CDK8 എന്നിവയ്‌ക്കെതിരെ LDC1267 കുറഞ്ഞ പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്നു. LDC1267 എൻകെ കോശങ്ങളെ ആശ്രയിക്കുന്ന മ്യൂറിൻ സസ്തനാർബുദവും മെലനോമ മെറ്റാസ്റ്റേസുകളും ഗണ്യമായി കുറച്ചു. TAM ടൈറോസിൻ കൈനസ് റിസപ്റ്ററായ Tyro3, Axl, Mer (Mertk എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു) എന്നിവ Cbl-b-യുടെ സർവ്വവ്യാപിയായ സബ്‌സ്‌ട്രേറ്റുകളായി തിരിച്ചറിഞ്ഞു. പുതുതായി വികസിപ്പിച്ച ചെറിയ തന്മാത്രയായ TAM കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ ഉപയോഗിച്ചുള്ള വൈൽഡ്-ടൈപ്പ് NK സെല്ലുകളുടെ ചികിത്സ, വിവോയിലെ ആൻ്റി-മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് NK സെൽ പ്രവർത്തനം കാര്യക്ഷമമായി വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിന് ചികിത്സാ സാധ്യതകൾ നൽകി. |
| CPD100731 | ബിഎംഎസ്-777607 | BMS-777607, BMS-817378 എന്നും ASLAN-002 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഒരു മെറ്റ് ടൈറോസിൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ, ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള MET ടൈറോസിൻ കൈനാസിൻ്റെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. MET ടൈറോസിൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ BMS-777607 c-Met പ്രോട്ടീനുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു, അല്ലെങ്കിൽ ഹെപ്പറ്റോസൈറ്റ് ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്ററുമായി (HGFR), ഹെപ്പറ്റോസൈറ്റ് വളർച്ചാ ഘടകം (HGF) ബന്ധിപ്പിക്കുന്നത് തടയുകയും MET സിഗ്നലിംഗ് പാതയെ തടസ്സപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു; ഈ ഏജൻ്റ് സി-മെറ്റ് പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന ട്യൂമർ കോശങ്ങളിലെ കോശ മരണത്തിന് കാരണമായേക്കാം. ട്യൂമർ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനം, അതിജീവനം, അധിനിവേശം, മെറ്റാസ്റ്റാസിസ്, ട്യൂമർ ആൻജിയോജെനിസിസ് എന്നിവയിൽ സി-മെറ്റ്, ഒരു റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനസ് അമിതമായി അമർത്തുകയോ പരിവർത്തനം ചെയ്യുകയോ ചെയ്യുന്നു. |
| CPD100730 | കാബോസാൻ്റിനിബ് | കാബോസാൻ്റിനിബ്, XL-184 അല്ലെങ്കിൽ BMS-907351 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യമായ, ചെറിയ തന്മാത്രാ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനസ് (RTK) പ്രതിരോധശേഷിയുള്ള ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. കാബോസാൻ്റിനിബ് നിരവധി ടൈറോസിൻ റിസപ്റ്റർ കൈനസുകളെ ശക്തമായി ബന്ധിപ്പിക്കുകയും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. പ്രത്യേകിച്ചും, ഹെപ്പറ്റോസൈറ്റ് ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (മെറ്റ്), വാസ്കുലർ എൻഡോതെലിയൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ 2 (VEGFR2) എന്നിവയുമായി കാബോസാൻ്റിനിബിന് ശക്തമായ അടുപ്പം ഉണ്ടെന്ന് തോന്നുന്നു, ഇത് ട്യൂമർ വളർച്ചയെയും ആൻജിയോജെനിസിസിനെയും തടയുന്നതിനും ട്യൂമർ റിഗ്രഷനും കാരണമായേക്കാം. മെഡല്ലറി തൈറോയ്ഡ് കാൻസർ ചികിത്സയ്ക്കായി 2012 നവംബറിൽ യുഎസ് എഫ്ഡിഎ കബോസാൻ്റിനിബ് അംഗീകരിച്ചു. |
