LDC000067

രാസനാമം:

3-[[6-(2-മെത്തോക്സിഫെനൈൽ)-4-പിരിമിഡിനൈൽ]അമിനോ]ബെൻസെനെമെതനെസൽഫോണമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

ഇൻചി കീ:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

കീവേഡ്:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

ദ്രവത്വം: 

സംഭരണം: 

വിവരണം:

LDC000067 ഒരു ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ CDK9 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. LDC000067 എടിപി-മത്സരവും ഡോസ്-ആശ്രിതവുമായ രീതിയിൽ വിട്രോ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനിൽ തടഞ്ഞു. LDC000067 ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിച്ച സെല്ലുകളുടെ ജീൻ എക്സ്പ്രെഷൻ പ്രൊഫൈലിംഗ്, പ്രോലിഫെറേഷൻ്റെയും അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെയും പ്രധാന റെഗുലേറ്ററുകൾ ഉൾപ്പെടെ, ഹ്രസ്വകാല mRNA കളുടെ തിരഞ്ഞെടുത്ത കുറവ് പ്രകടമാക്കി. ഡി നോവോ ആർഎൻഎ സിന്തസിസിൻ്റെ വിശകലനം CDK9 ൻ്റെ വിശാലമായ പോസിറ്റീവ് റോൾ നിർദ്ദേശിച്ചു. തന്മാത്രാ തലത്തിലും സെല്ലുലാർ തലത്തിലും, LDC000067, CDK9 നിരോധനത്തിൻ്റെ സ്വഭാവസവിശേഷതകളായ ജീനുകളിൽ RNA പോളിമറേസ് II മെച്ചപ്പെടുത്തിയ താൽക്കാലികമായി നിർത്തൽ, ഏറ്റവും പ്രധാനമായി, കാൻസർ കോശങ്ങളിലെ അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെ പ്രേരണ എന്നിവ പോലുള്ള പ്രത്യാഘാതങ്ങൾ പുനർനിർമ്മിച്ചു. LDC000067 വിട്രോ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനിൽ P-TEFb-ആശ്രിതത്വത്തെ തടയുന്നു. BI 894999 മായി സംയോജിപ്പിച്ച് വിട്രോയിലും ഇൻ വിവോയിലും അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു.

ലക്ഷ്യം: CDK9