GSK-461364
Produkto detalė
Produkto etiketės
| Pakuotės dydis | Prieinamumas | Kaina (USD) |
| 100 mg | Sandėlyje | 400 |
| 500 mg | Sandėlyje | 1400 |
| Daugiau dydžių | Gaukite citatas | Gaukite citatas |
Cheminis pavadinimas:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluormetil)fenil)etoksi) tiofen-2-karboksamidas
SMILES kodas:
O=C(C1=C(O[C@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi kodas:
InChI = 1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi raktas:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Raktažodis:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Tirpumas:Tirpsta DMSO
Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesiams)
Aprašymas:
Polo tipo kinazės (Plks) yra serino / treonino kinazės, atliekančios pagrindinį vaidmenį ląstelių cikle. GSK461364 yra stiprus grįžtamasis Plk1 inhibitorius (Ki = 2,2 nM). Jis yra mažiau veiksmingas prieš Plk2 ir Plk3 (Kis = 860 ir 1000 nM atitinkamai) ir mažiausiai 1000 kartų selektyvus Plk1, palyginti su 48 kitų kinazių skydeliu. GSK461364, priklausomai nuo dozės, sustabdo ląstelių ciklą įvairiose proliferuojančiose vėžio ląstelių linijose ir, vartojant didesnes dozes, sukelia apoptozę. Atrodo, kad jis yra veiksmingesnis prieš navikus, kuriems trūksta p53, ir gali įveikti kraujo ir smegenų barjerą. GSK461364 yra veiksmingas in vivo, sukeldamas naviko augimo slopinimą arba augimo sulėtėjimą pelių ksenografijos modeliuose.
Tikslas: Plk1
