AZD9496

Cheminis pavadinimas:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilo rūgštis

SMILES kodas:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kodas:

InChI = 1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi raktas:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Raktažodis:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Tirpumas:Tirpsta DMSO

Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesiams)

Aprašymas:

AZD 9496 yra stiprus ir selektyvus estrogenų receptorių sumažinimo reguliatorius (SERD), kurio IC50 reikšmė yra 0,138 nM estrogenų receptorių α (ERα) sumažinimui. Jis yra selektyvus ERα, palyginti su kitais branduolinių hormonų receptoriais, kurių IC50 reikšmės yra atitinkamai 0,0008, 0,54, 9,2 ir 30 μM ERα, progesterono receptorių (PR), gliukokortikoidų receptorių (GR) ir androgenų receptoriams (AR). AZD 9496 sumažina ERα aktyvumą (IC50 = 0,282 nM), išmatuotą kiekybiškai įvertinus PR aktyvumą pasroviui, ir sumažina MCF-7 krūties vėžio ląstelių proliferaciją (IC50 = 0,0398 nM). Jis taip pat slopina MCF-7 ksenografo augimą pelėms priklausomai nuo dozės. AZD 9496 yra biologiškai prieinamas per burną, o preparatai, kurių sudėtyje yra jo, yra tiriami klinikiniuose tyrimuose, skirtuose gydyti ER teigiamą krūties vėžį.

Tikslas: SERD