BLU-285
Produkto detalė
Produkto etiketės
Pakuotės dydis | Prieinamumas | Kaina (USD) |
1g | Sandėlyje | 900 |
5g | Sandėlyje | 3600 |
10g | Sandėlyje | 6200 |
Daugiau dydžių | Gaukite citatas | Gaukite citatas |
Cheminis pavadinimas:
(S)-1-(4-fluorfenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirolo[2,1-f][1,2,4) ]triazin-4-il)piperazin-1-il)pirimidin-5-il)etan-1-aminas
SMILES kodas:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi kodas:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
InChi raktas:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Raktažodis:
BLU-285, BLU 285, BLU285, avapritinibas
Tirpumas:Tirpsta DMSO
Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesių) temperatūrai.
Aprašymas:
Avapritinibas (BLU-285) parodė biocheminį in vitro KIT egzono 17 mutanto fermento KIT D816V aktyvumą (IC50 = 0,27 nM). Avapritinibo ląstelių aktyvumas KIT D816 mutantams matuojamas autofosforilinimu žmogaus putliųjų ląstelių leukemijos ląstelių linijoje HMC1.2 ir P815 pelių mastocitomos ląstelių linijoje, kurių IC50 = 4 ir 22 nM, atitinkamai. Kasumi-1 ląstelėse, at(8;21) teigiamoje AML ląstelių linijoje su KIT 17 egzono N822K mutacija, avapritinibas stipriai slopina KIT N822K mutanto autofosforilinimą (IC50=40 nM), signalizaciją pasroviui, taip pat ląstelių proliferaciją (IC50=). 75 nM)[1].
Tikslas: KIT