GSK-461364

ຊື່ທາງເຄມີ:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

ລະຫັດ SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi Key:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

kinases ຄ້າຍຄື Polo (Plks) ແມ່ນ serine / threonine kinases ທີ່ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນວົງຈອນຂອງເຊນ. GSK461364 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການປີ້ນກັບກັນທີ່ມີທ່າແຮງຂອງ Plk1 (Ki = 2.2 nM). ມັນມີປະສິດທິພາບຫນ້ອຍຕໍ່ກັບ Plk2 ແລະ Plk3 (Kis = 860 ແລະ 1,000 nM, ຕາມລໍາດັບ) ແລະຢ່າງຫນ້ອຍ 1,000-fold ເລືອກສໍາລັບ Plk1 ຫຼາຍກວ່າກະດານຂອງ 48 kinases ອື່ນໆ. GSK461364 ຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາທີ່ຢຸດເຊົາການຮອບວຽນຂອງເຊນໃນສາຍເຊນມະເຮັງທີ່ຈະເລີນເຕີບໂຕທີ່ຫຼາກຫຼາຍຊະນິດແລະ, ໃນປະລິມານທີ່ສູງຂຶ້ນ, ເຮັດໃຫ້ເກີດ apoptosis. ມັນເບິ່ງຄືວ່າມີປະສິດທິພາບຫຼາຍຕໍ່ກັບເນື້ອງອກທີ່ຂາດສານ p53 ແລະສາມາດຂ້າມອຸປະສັກເລືອດສະຫມອງ. GSK461364 ມີປະສິດທິພາບໃນ vivo, ກະຕຸ້ນການຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງເນື້ອງອກຫຼືການຊັກຊ້າການຂະຫຍາຍຕົວໃນແບບ xenograft ໃນຫນູ.

ເປົ້າໝາຍ: Plk1