Quizartinib; AC-010220; AC-220

ຊື່ທາງເຄມີ:

N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]phenyl}ຢູເຣຍ

ລະຫັດ SMILES:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5))=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi Key:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

Quizartinib ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ FMS ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ tyrosine kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນການຄັດເລືອກສູງສໍາລັບ FLT3 ເມື່ອທົດສອບກັບກະດານຂອງ 227 kinases ເພີ່ມເຕີມ. ມັນຍັບຍັ້ງການແຜ່ຂະຫຍາຍຂອງຈຸລັງ leukemia ຂອງມະນຸດ MV4-11, ເຊິ່ງເກັບຮັກສາການກາຍພັນ FLT3-ITD homozygous, ດ້ວຍຄ່າ IC50 ຂອງ 0.56 nM.1 ທີ່ 1 mg / kg / ມື້, quizartinib ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນການຂະຫຍາຍການຢູ່ລອດໃນຫນູ. ຮູບແບບຂອງ FLT3-ITD ໂຣກ leukemia myeloid acute ແລະເພື່ອກໍາຈັດເນື້ອງອກໃນຮູບແບບ xenograft ຫນູທີ່ຂຶ້ນກັບ FLT3 ຢູ່ທີ່ 10 mg/kg.

ເປົ້າໝາຍ: FLT3