AZD9496

ຊື່ທາງເຄມີ:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)ອາຊິດອາຄິລິກ

ລະຫັດ SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

AZD 9496 ເປັນຕົວຄວບຄຸມ estrogen receptor downregulator (SERD) ທີ່ມີທ່າແຮງແລະເລືອກ (SERD) ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 0.138 nM ສໍາລັບ estrogen receptor α (ERα) downregulation. ມັນແມ່ນເລືອກສໍາລັບ ERα ເມື່ອທຽບກັບ receptors ຮໍໂມນນິວເຄລຍອື່ນໆທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 0.0008, 0.54, 9.2, ແລະ 30 μM ສໍາລັບ ERα, progesterone receptor (PR), glucocorticoid receptor (GR), ແລະ androgen receptor (AR), ຕາມລໍາດັບ. AZD 9496 ຫຼຸດລົງກິດຈະກໍາ ERα (IC50 = 0.282 nM), ການວັດແທກໂດຍຜ່ານປະລິມານຂອງກິດຈະກໍາ PR ລຸ່ມນ້ໍາ, ແລະຫຼຸດຜ່ອນການແຜ່ຂະຫຍາຍຂອງຈຸລັງມະເຮັງເຕົ້ານົມ MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). ມັນຍັງຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວ xenograft MCF-7 ໃນຫນູໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາ. AZD 9496 ແມ່ນສາມາດໃຊ້ໄດ້ທາງຊີວະພາບທາງປາກແລະສູດທີ່ມີມັນຢູ່ພາຍໃຕ້ການສືບສວນໃນການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍສໍາລັບການປິ່ນປົວມະເຮັງເຕົ້ານົມໃນທາງບວກ ER.

ເປົ້າໝາຍ: SERD