Spezifikatioune vun CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 ass e mächtege Prenyl Transferase Inhibitor. AZD-3409 huet méi héich Potenz gewisen wéi Lonafarnib. D'Steiren IC (50) fir cytotoxicity vun AZD3409 war 510 an MEF Zellen, 10.600 an A549 Zellen an 6.170 zu MCF7 Zellen, respektiv. An dësen Zellen, gounge den IC (50) fir FTase Aktivitéit vun AZD3409 vun 3,0 bis 14,2 nM a vun lonafarnib vun 0,26 bis 31,3 nM. AZD3409 hemmt Farnesylatioun zu engem méi héijen Ausmooss wéi Geranylgeranylatioun. Béid Inhibitioun vu Farnesylatioun a Geranylgeranylatioun konnten net mat der antiproliferativer Aktivitéit vum Medikament korreléiert ginn. AZD3409 kéint am Gefitinib-resistente Brustkarzinom aktiv sinn. |