PRN 1008

Chemeschen Numm:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluor-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-carbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitril

SMILES Code:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi Code:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37) 49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi Schlëssel:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Schlësselwuert:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Solubilitéit:Opléisbar an DMSO

Stockage:0 - 4°C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen), oder -20°C fir laangfristeg (Méint).

Beschreiwung:

PRN1008 ass e potenten, selektiven an reversiblen kovalente Inhibitor vu BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM).) Mat erweiderten PD Effekter in vivo. PRN1008 war sécher a gutt toleréiert no eenzel an 10 Deeg Doséierung bei Mënschen. Doséierung fir > 90% Besetzung no enger Dosis ze erreechen resultéiert zu enger konsequent a verlängerter Zilbesetzung. BTK Zilbedeckung mat enger deeglecher Dosis vun ≥300mg erreecht therapeutesch Niveauen baséiert op Iwwersetzungsstudien an engem Ratmodell vun Arthritis. Dës Donnéeën ënnerstëtzen weider Entwécklung vu PRN1008 als therapeuteschen Agent fir rheumatoider Arthritis.

Zil: BTK