AZD9496

Chemeschen Numm:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylsäure

SMILES Code:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Schlëssel:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Schlësselwuert:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilitéit:Opléisbar an DMSO

Stockage:0 - 4°C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen), oder -20°C fir laangfristeg (Méint)

Beschreiwung:

AZD 9496 ass e potenten a selektiven Östrogen Rezeptor Downregulator (SERD) mat engem IC50 Wäert vun 0.138 nM fir Östrogen Rezeptor α (ERα) Downregulatioun. Et ass selektiv fir ERα am Verglach mat aner nuklear Hormon Rezeptoren mat IC50 Wäerter vun 0,0008, 0,54, 9,2, an 30 μM fir ERα, Progesteron Rezeptor (PR), Glukokortikoid Rezeptor (GR), an Androgen Rezeptor (AR), respektiv. AZD 9496 reduzéiert d'ERα Aktivitéit (IC50 = 0.282 nM), gemooss iwwer Quantifikatioun vun der Downstream PR Aktivitéit, a reduzéiert d'Prolifératioun vun MCF-7 Brustkrebszellen (IC50 = 0.0398 nM). Et hemmt och MCF-7 Xenograft Wuesstum bei Mais op eng dosisofhängeg Manéier. AZD 9496 ass mëndlech bioverfügbar a Formuléierungen déi et enthalen sinn ënner Untersuchung a klineschen Studien fir d'Behandlung vun ER positiven Brustkrebs.

Zil: SERD