GSK-461364

ឈ្មោះគីមី៖

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

កូដ SMILES៖

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)C)CC5 )C=C34)S1)N

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) ៣៦) ៣៥-១៦-៣២-២១ -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi Key៖

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)

ការពិពណ៌នា៖

Polo-like kinases (Plks) គឺជា serine/threonine kinases ដែលមានតួនាទីសំខាន់ក្នុងការជិះកង់កោសិកា។ GSK461364 គឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលអាចបញ្ច្រាស់បាននៃ Plk1 (Ki = 2.2 nM) ។ វាមិនសូវមានប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹង Plk2 និង Plk3 (Kis = 860 និង 1,000 nM រៀងគ្នា) និងការជ្រើសរើសយ៉ាងហោចណាស់ 1,000 ដងសម្រាប់ Plk1 លើបន្ទះនៃ 48 kinases ផ្សេងទៀត។ អាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ GSK461364 បញ្ឈប់ការជិះកង់កោសិកានៅក្នុងជួរកោសិកាមហារីកដែលរីកសាយភាយចម្រុះ ហើយក្នុងកម្រិតកាន់តែខ្ពស់ បង្កឱ្យមានជំងឺ apoptosis ។ វាហាក់ដូចជាមានប្រសិទ្ធភាពជាងប្រឆាំងនឹងដុំសាច់ដែលខ្វះ p53 និងអាចឆ្លងកាត់របាំងឈាមខួរក្បាល។ GSK461364 មានប្រសិទ្ធភាពនៅក្នុង vivo ដែលជំរុញឱ្យមានការទប់ស្កាត់ការលូតលាស់ដុំសាច់ ឬការពន្យារការលូតលាស់នៅក្នុងគំរូ xenograft នៅក្នុងសត្វកណ្តុរ។

គោលដៅ៖ Plk1