AZD9496

ឈ្មោះគីមី៖

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)អាស៊ីតអាគ្រីលីក

កូដ SMILES៖

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) ២២-១៨(២៦)១១ -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key៖

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)

ការពិពណ៌នា៖

AZD 9496 គឺជាឧបករណ៍បន្ថយការទទួលអរម៉ូនអ៊ឹស្ត្រូសែន (SERD) ដ៏មានសក្តានុពល និងជ្រើសរើសដោយតម្លៃ IC50 នៃ 0.138 nM សម្រាប់ការបន្ថយកម្រិតអរម៉ូនអ៊ឹស្ត្រូសែន α (ERα) ។ វាត្រូវបានជ្រើសរើសសម្រាប់ ERα បើប្រៀបធៀបទៅនឹងអ្នកទទួលអរម៉ូននុយក្លេអ៊ែរផ្សេងទៀតជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 0.0008, 0.54, 9.2 និង 30 μM សម្រាប់ ERα, progesterone receptor (PR), glucocorticoid receptor (GR) និង androgen receptor (AR) រៀងគ្នា។ AZD 9496 បន្ថយសកម្មភាព ERα (IC50 = 0.282 nM) ដែលវាស់វែងតាមរយៈបរិមាណនៃសកម្មភាព PR ខាងក្រោម និងកាត់បន្ថយការរីកសាយនៃកោសិកាមហារីកសុដន់ MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM) ។ វាក៏រារាំងការលូតលាស់ xenograft MCF-7 នៅក្នុងសត្វកណ្តុរក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ AZD 9496 គឺអាចរកបានដោយផ្ទាល់មាត់ ហើយរូបមន្តដែលមានវាស្ថិតនៅក្រោមការស៊ើបអង្កេតក្នុងការសាកល្បងព្យាបាលសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺមហារីកសុដន់វិជ្ជមាន ER ។

គោលដៅ៖ SERD