Ревефенацин

Химиялық атауы:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-N-метилбензамидо)этил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

SMILES коды:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi коды:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/сағ2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi кілті:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Негізгі сөз:

Ревефенацин, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Ерігіштігі:DMSO-да ериді

Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4°C немесе ұзақ мерзімді (айлар) үшін -20°C.

Сипаттама:

In vitro: Адамның M1, M2, M3, M4 және M5 рецепторларында ревефенациннің Kis сәйкесінше 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 және 6,7 нМ. Функционалдық талдауда ревефенацин функционалдық антагонист болып табылады, бұл байланысқан Ki-ге ұқсас тежелу тұрақтылары бар. Ревефенацин сонымен қатар 0,1 нМ ұқсастығы бар теңіз шошқасының оқшауланған трахеальді сақина препаратының агониспен индукцияланған жиырылуын тежейді, өлшенген M3 қосылатын Ki[1] сияқты. In Vivo: Жансыздандырылған иттерде ревефенацин тиотропий және гликопиррониймен бірге 24 сағатқа дейін ацетилхолин тудырған бронх түйілуінің тұрақты тежелуін тудырады. Анестезияға ұшыраған егеуқұйрықтарда ингаляциялық ревефенацин дозаға тәуелді метахолин тудырған бронх тарылуынан 24 сағаттық бронхопротекторды көрсетеді. Есептелген 24 сағаттық потенциал 45,0 мкг/мл құрайды және бронхопротекторлық потенциал тәулігіне бір рет қабылдағаннан кейін 7 күннен кейін сақталады[2].

Мақсаты: mAChR