| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 – PPARδ (Ki=1,1 нМ) үшін PPARα және PPARγ-ге қарағанда > 1000 есе селективтілігі бар жоғары жақындықты көрсететін синтетикалық PPARδ-спецификалық агонист. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 ретінде белгілі Элафибранор қос PPARα/δ агонисті болып табылады. Қазіргі уақытта элафибранорис кардиометаболикалық ауруларды, соның ішінде қант диабетін, инсулинге төзімділікті, дислипидемияны және алкогольсіз майлы бауыр ауруын (NAFLD) емдеу үшін зерттелуде. |
| CPD100565 | Бавачинина | Бавачинина - бұл дәстүрлі қытайлық глюкозаны төмендететін шөпті малай шайы бұршақ жемісінен алынған жаңа табиғи пан-ППАР агонисті. Ол PPAR-α және PPAR-β/δ (293T жасушаларында тиісінше EC50?=?0,74 мкмоль/л, 4,00 мкмоль/л және 8,07 мкмоль/л) қарағанда PPAR-γ-мен күштірек белсенділікті көрсетеді. |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон, сонымен қатар CI991 ретінде белгілі, күшті PPAR агонисті болып табылады. Троглитазон - бұл диабетке қарсы және қабынуға қарсы дәрі және тиазолидиндиондар тобына жатады. Ол Жапонияда 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарға тағайындалған Троглитазон басқа тиазолидиндиондар (пиоглитазон және росиглитазон) сияқты пероксисома пролифераторларымен белсендірілген рецепторларды (PPARs) белсендіру арқылы жұмыс істейді. Троглитазон PPARα және PPARγ үшін лиганд болып табылады |
| CPD100563 | Глабридин | Мия сығындысындағы белсенді фитохимиялық заттардың бірі глабридин PPARγ лигандтарды байланыстыру доменімен, сондай-ақ толық ұзындықтағы рецепторлармен байланысады және белсендіреді. Бұл сонымен қатар май қышқылының тотығуына ықпал ететін және оқу мен жадты жақсартатын GABAA рецепторларының оң модуляторы. |
| CPD100561 | Псевдогинсенозид-F11 | Псевдогинсенозид F11, американдық женьшеньде табылған, бірақ азиялық женьшеньде табылмайтын табиғи өнім, жаңа жартылай PPARγ агонисі болып табылады. |
| CPD100560 | Безафибрат | Безафибрат - антилипидемиялық белсенділігі бар пероксисома пролифераторымен белсендірілген альфа рецепторларының (PPARalpha) агонисі. Безафибрат - гиперлипидемияны емдеу үшін қолданылатын фибрат препараты. Безафибрат триглицеридтердің деңгейін төмендетеді, жоғары тығыздықтағы липопротеидтердің холестерин деңгейін жоғарылатады және жалпы және төмен тығыздықтағы липопротеиндердің холестерин деңгейін төмендетеді. Ол әдетте Bezalip ретінде сатылады |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, сондай-ақ GW610742 және GW0742X ретінде белгілі PPARδ/β агонисті. GW0742 Кортикальды постмитоздық нейрондардың ерте нейрондық жетілуін тудырады. GW0742 диетадан туындаған семіздік кезінде гипертонияның, тамырлардың қабынуы мен тотығу күйінің және эндотелий дисфункциясының алдын алады. GW0742 жүректің оң жақ гипертрофиясына тікелей қорғаныш әсер етеді. GW0742 жүректегі липидтер алмасуын in vivo және in vitro сияқты күшейтуі мүмкін. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Пиоглитазон гидрохлориді – қабынуға қарсы және антиартериосклеротикалық әсерлер беретін тиазолидиндионды қосылыс. Пиоглитазон L-NAME-индукцияланған коронарлық қабынудың және артериосклероздың алдын алу үшін және аспиринмен индукцияланған асқазан шырышты қабығының зақымдануынан туындаған TNF-α mRNA жоғарылауын басу үшін көрсетілген. Пиоглитазон гидрохлориді PPAR γ активаторы болып табылады |
| CPD100557 | Розиглитазон | Розиглитазон - тиазолидиндиондар тобына жататын диабетке қарсы препарат. Ол май жасушаларындағы PPAR рецепторларымен байланысып, жасушаларды инсулинге сезімтал ету арқылы инсулин сенсибилизаторы ретінде жұмыс істейді. Розиглитазон - тиазолидиндиондар класының дәрілік заттарының мүшесі. Тиазолидиндиондар инсулин сенсибилизаторы ретінде әрекет етеді. Олар қандағы глюкозаның, май қышқылының және инсулиннің концентрациясын төмендетеді. Олар пероксисома пролифераторларымен белсендірілген рецепторлармен (PPARs) байланысу арқылы жұмыс істейді. PPAR - бұл ядрода орналасатын және тиазолидиндиондар сияқты лигандтармен белсендірілетін транскрипция факторлары. Тиазолидиндиондар жасушаға еніп, ядролық рецепторлармен байланысады және гендердің экспрессиясын өзгертеді. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 – селективті PPARδ антагонисті. GSK0660 тек TNFα-мен салыстырғанда TNFα өңделген жасушалардағы 273 транскриптті дифференциалды түрде реттеді. Жолды талдау цитокин-цитокиндік рецепторлардың сигнализациясының байытылуын анықтады. Атап айтқанда, GSK0660 лейкоциттерді тартуға қатысатын хемокин - CCL8-тің TNFα-индукцияланған жоғарылауын блоктайды. GSK0660 CCL8, CCL17 және CXCL10 сияқты лейкоциттердің тартылуына қатысатын цитокиндердің экспрессияларына TNFα әсерін блоктайды, сондықтан ол TNFα-индукцияланған ретинальды лейкостазды бөгей алады. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, Oroxylum indicum (L.) Kurz шөпінен оқшауланған белсенді компонент, PPARγ белсендіреді және антиоксиданттық белсенділікті көрсете отырып, α-глюкозидазаны тежейді. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 күшті TNKS1/2 ингибиторы болып табылады, ол PARP отбасының басқа ферменттеріне қарсы 100 есе селективтілігі бар және DLD-1 жасушаларында 5 нМ Wnt жолының тежелуін көрсетеді. AZ6102 клиникалық маңызды көктамырішілік ерітіндіде 20 мг/мл мөлшерінде жақсы тұжырымдауға болады, клиникаға дейінгі түрлерде жақсы фармакокинетикасын көрсетті және ықтимал ісіктерге төзімділік механизмдерін болдырмау үшін төмен Caco2 ағынын көрсетеді. Канондық Wnt жолы эмбриональды дамуда, ересек тіндердің гомеостазында және қатерлі ісікте маңызды рөл атқарады. Axin, APC және ?-катенин сияқты бірнеше Wnt жолының компоненттерінің ұрық сызығының мутациялары онкогенезге әкелуі мүмкін. Танкиразалардың (TNKS1 және TNKS2) поли(АДФ-рибоза) полимеразасының (PARP) каталитикалық доменін тежеу Axin тұрақтануының жоғарылауы арқылы Wnt жолын тежейтіні белгілі. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, сондай-ақ MK-0767 және MK-767 ретінде белгілі, 2 типті қант диабеті мен дислипидемияны емдеуге арналған ықтимал PPAR агонисті. Ob/ob тышқандарына енгізгенде KRP-297 (0,3-тен 10 мг/кг) плазмадағы глюкоза мен инсулин деңгейін төмендетті және дозаға байланысты табан бұлшықетінде инсулинмен ынталандырылған 2DG сіңірілуін жақсартты. KRP-297 емі қаңқа бұлшықетіндегі глюкозаның тасымалдануын жақсартумен қатар диабеттік синдромдардың дамуын болдырмау үшін пайдалы. |
| CPD100543 | Инолитазон | Инолитазон, сондай-ақ Эфатутазон, CS-7017 және RS5444 ретінде белгілі, ықтимал ісікке қарсы белсенділігі бар ауызша биожетімді PAPR-гамма тежегіші болып табылады. Инолитазон пероксисома пролиферациясымен белсендірілген рецепторлық гаммамен (PPAR-гамма) байланысады және белсендіреді, бұл ісік жасушаларының дифференциациясының және апоптоздың индукциясына, сондай-ақ ісік жасушаларының пролиферациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. PPAR-гамма – дифференциация, апоптоз, жасушалық циклді бақылау, канцерогенез және қабыну сияқты жасушалық процестерге қатысатын ген экспрессиясын бақылайтын ядролық гормон рецепторы және лигандпен белсендірілген транскрипция факторы. Осы агентті пайдаланып белсенді клиникалық сынақтарды немесе жабық клиникалық сынақтарды тексеріңіз. (NCI тезаурусы) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 – PPAR α антагонисті (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 PPAR α лиганд-байланыстырушы доменінің SMRT және NCoR ко-репрессорлық белоктарымен байланысу жақындығын күшейтеді. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | Ланифибранор, сонымен қатар IVA-337 ретінде белгілі, пероксисома пролифераторларымен белсендірілген рецепторлардың (PPAR) агонисі болып табылады. |
