FXR

CAT № Өнім атауы Сипаттама
CPD9470 Обетихолиялық қышқыл Обетихол қышқылы (INT747; 6-ECDCA) - холестаздың in vivo егеуқұйрық үлгісінде антихолеретикалық белсенділікті көрсететін күшті және селективті FXR агонисті ретінде әрекет ететін холи қышқылының жаңа туындысы. Ол қан тамырларының тегіс бұлшықет жасушаларының қабынуын және миграциясын тежейді, сондай-ақ адипоциттердің дифференциациясына ықпал етеді және in vivo май жасушаларының қызметін реттейді.
CPD100579 фексарамин Фексарамин - өт қышқылының синтезін, конъюгациясы мен тасымалдануын, сондай-ақ бауыр мен ішектегі әсерлері арқылы липидтер алмасуын бақылайтын өт қышқылымен белсендірілген ядролық рецептор болып табылатын фарнезоид X рецепторының (FXR) агонисі. Фексарамин табиғи қосылыстарға қарағанда FXR-ге 100 есе жоғары жақындыққа ие және FXR-де геномдық мақсаттар мен байланыстыру орнын сипаттады. Фексарамин тышқандарға ауызша қабылдағанда ішектердегі FXR рецепторлары арқылы селективті әсерлер туғызды.
CPD100577 Литохол қышқылы Леваллорфан, сондай-ақ леваллорфан тарттат (USAN) ретінде белгілі, опиоидты анальгетик және опиоидты антагонист/антидот ретінде пайдаланылатын морфинан тобының опиоидты модуляторы. Ол μ-апиындық рецепторлардың (MOR) антагонистері және κ-апиындық рецепторлардың (KOR) агонисті ретінде әрекет етеді және нәтижесінде бір мезгілде анальгезия жасай отырып, морфин сияқты ішкі белсенділігі жоғары күшті агенттердің әсерін блоктайды. . ҚОР агонисті ретінде леваллорфан жеткілікті дозада ауыр психикалық реакцияларды тудыруы мүмкін, соның ішінде галлюцинация, диссоциация және басқа психотомиметикалық әсерлер, дисфория, мазасыздық, сананың шатасуы, бас айналу, бағдардың бұзылуы, реализация, мас болу сезімі және оғаш, әдеттен тыс армандар немесе мазасыздық. . (Дереккөз: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Турофексорат-Изопропил Турофексорат изопропил, WAY-362450 және XL335 деп те аталады, бауыр қабынуын әлсірететін фарнезоид X рецепторының (FXR) (EC(50) = 4 нМ, Эфф = 149%) жоғары күшті, селективті және ауызша белсенді агонисі болып табылады. және алкогольсіз стеатогепатиттің тышқан үлгісіндегі фиброз
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X рецепторы (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Тропифексор Tropifexor - EC50 0,2 нМ болатын FXR жаңа және өте күшті агонисті.

Бізбен хабарласыңы

Сұрау

Соңғы жаңалықтар

  • 2018 жылғы фармацевтикалық зерттеулердегі ең басты 7 тенденция

    Фармацевтикалық зерттеулердегі ең жақсы 7 тренд Мен...

    Қиын экономикалық және технологиялық ортада бәсекелесу үшін үнемі өсіп келе жатқан қысым астында бола отырып, фармацевтикалық және биотехнологиялық компаниялар алға қалу үшін өздерінің ҒЗТКЖ бағдарламаларында үнемі жаңалықтар енгізуі керек ...

  • ARS-1620: KRAS-мутантты ісіктерге арналған перспективалы жаңа ингибитор

    ARS-1620: К... үшін перспективалы жаңа ингибитор.

    Cell журналында жарияланған зерттеуге сәйкес, зерттеушілер KRASG12C үшін ARS-1602 деп аталатын арнайы ингибитор әзірледі, ол тышқандарда ісік регрессиясын тудырды. «Бұл зерттеу KRAS мутантты болуы мүмкін екенін in vivo дәлелдейді ...

  • AstraZeneca онкологиялық препараттарды реттеуге мүмкіндік береді

    AstraZeneca реттеуді күшейтеді...

    AstraZeneca сейсенбіде АҚШ пен Еуропаның реттеушілері оның препараттары үшін нормативтік ұсыныстарды қабылдағаннан кейін онкологиялық портфолиосының екі есе өсуіне ие болды, бұл осы дәрі-дәрмектерге рұқсат алу жолындағы алғашқы қадам болды. ...

WhatsApp онлайн чаты!