CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
CPD9470 | Обетихолиялық қышқыл | Обетихол қышқылы (INT747; 6-ECDCA) - холестаздың in vivo егеуқұйрық үлгісінде антихолеретикалық белсенділікті көрсететін күшті және селективті FXR агонисті ретінде әрекет ететін холи қышқылының жаңа туындысы. Ол қан тамырларының тегіс бұлшықет жасушаларының қабынуын және миграциясын тежейді, сондай-ақ адипоциттердің дифференциациясына ықпал етеді және in vivo май жасушаларының қызметін реттейді. |
CPD100579 | фексарамин | Фексарамин - өт қышқылының синтезін, конъюгациясы мен тасымалдануын, сондай-ақ бауыр мен ішектегі әсерлері арқылы липидтер алмасуын бақылайтын өт қышқылымен белсендірілген ядролық рецептор болып табылатын фарнезоид X рецепторының (FXR) агонисі. Фексарамин табиғи қосылыстарға қарағанда FXR-ге 100 есе жоғары жақындыққа ие және FXR-де геномдық мақсаттар мен байланыстыру орнын сипаттады. Фексарамин тышқандарға ауызша қабылдағанда ішектердегі FXR рецепторлары арқылы селективті әсерлер туғызды. |
CPD100577 | Литохол қышқылы | Леваллорфан, сондай-ақ леваллорфан тарттат (USAN) ретінде белгілі, опиоидты анальгетик және опиоидты антагонист/антидот ретінде пайдаланылатын морфинан тобының опиоидты модуляторы. Ол μ-апиындық рецепторлардың (MOR) антагонистері және κ-апиындық рецепторлардың (KOR) агонисті ретінде әрекет етеді және нәтижесінде бір мезгілде анальгезия жасай отырып, морфин сияқты ішкі белсенділігі жоғары күшті агенттердің әсерін блоктайды. . ҚОР агонисті ретінде леваллорфан жеткілікті дозада ауыр психикалық реакцияларды тудыруы мүмкін, соның ішінде галлюцинация, диссоциация және басқа психотомиметикалық әсерлер, дисфория, мазасыздық, сананың шатасуы, бас айналу, бағдардың бұзылуы, реализация, мас болу сезімі және оғаш, әдеттен тыс армандар немесе мазасыздық. . (Дереккөз: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Турофексорат-Изопропил | Турофексорат изопропил, WAY-362450 және XL335 деп те аталады, бауыр қабынуын әлсірететін фарнезоид X рецепторының (FXR) (EC(50) = 4 нМ, Эфф = 149%) жоғары күшті, селективті және ауызша белсенді агонисі болып табылады. және алкогольсіз стеатогепатиттің тышқан үлгісіндегі фиброз |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X рецепторы (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Тропифексор | Tropifexor - EC50 0,2 нМ болатын FXR жаңа және өте күшті агонисті. |