ACC

CAT № Өнім атауы Сипаттама
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 негізінен бауыр мен май тінінде орналасқан ACC1 изоформасының ацетил-КоА карбоксилазасының және қаңқа мен жүрек бұлшықетінде басым ACC2 изоформасының күшті және селективті тежегіші болып табылады, сәйкесінше IC50 мәндері 27 нМ және 33 нМ. ACC ингибиторлары жаңа липогенезді тежейді және 2 типті қант диабетін, бауыр стеатозын және қатерлі ісіктерді емдеуге потенциалы бар ұзын тізбекті май қышқылдарының β-тотығуын арттырады.
CPD100572 ND-646 ND-646 – май қышқылдарының синтезін in vitro және in vivo басу үшін ACC суббірлігінің димеризациясын болдырмайтын ACC1 және ACC2 ферменттерінің аллостериялық ингибиторы. Ksenograft және гендік-инженерлік тінтуір үлгілерін созылмалы ND-646 емдеу NSCLC ісік өсуін тежеді. ND-646 бір реттік агент ретінде немесе стандартты емдік карбоплатинмен біріктіріп енгізгенде, Kras;Trp53-/- (KRAS p53 деп те аталады) және Kras;Stk11-/- (сонымен қатар, ND-646) өкпе ісіктерінің өсуін айтарлықтай басады. KRAS Lkb1 ретінде де белгілі) NSCLC тінтуірінің үлгілері. ND-646 карбоплатинмен біріктірілгенде тиімділігін арттырды, бұл адамның ҰҚКК емдеу үшін қолданылатын химиотерапиялық режимдердің ортақ компоненті.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 сүтқоректілердің ACC күшті ингибиторы болып табылады және сынақ жануарларында дене салмағын азайтып, инсулинге сезімталдықты жақсарта алады. Жақында CP-640186 IC50 мәндері шамамен 55 нМ болатын сүтқоректілердің АКС изоформаларының күшті тежегіші екендігі көрсетілді. Бұл қазіргі уақытта сүтқоректілердің ACC-нің жалғыз күшті ингибиторы болып табылады. Жасуша дақылдарында, сондай-ақ жануарлар үлгілерінде CP-640186 тіндік малонил-КоА деңгейін төмендете алады, май қышқылы биосинтезін тежей алады және май қышқылының тотығуын ынталандырады. Ең бастысы, CP-640186 дене майының массасын және дене салмағын азайтып, инсулинге сезімталдықты жақсарта алады, АКС семіздікке және қант диабетіне қарсы препараттарға мақсат ретінде тексереді.
CPD1592 ND-630 ND-630 – ацетил-КоА карбоксилаза (АКС) тежегіші; сәйкесінше 2,1 және 6,1 нМ IC50 мәндерімен адамның ACC1 және ACC2-ін тежейді.

Бізбен хабарласыңы

Сұрау

Соңғы жаңалықтар

  • 2018 жылғы фармацевтикалық зерттеулердегі ең басты 7 тенденция

    Фармацевтикалық зерттеулердегі ең жақсы 7 тренд Мен...

    Қиын экономикалық және технологиялық ортада бәсекелесу үшін үнемі өсіп келе жатқан қысым астында бола отырып, фармацевтикалық және биотехнологиялық компаниялар алға қалу үшін өздерінің ҒЗТКЖ бағдарламаларында үнемі жаңалықтар енгізуі керек ...

  • ARS-1620: KRAS-мутантты ісіктерге арналған перспективалы жаңа ингибитор

    ARS-1620: К... үшін перспективалы жаңа ингибитор.

    Cell журналында жарияланған зерттеуге сәйкес, зерттеушілер KRASG12C үшін ARS-1602 деп аталатын арнайы ингибитор әзірледі, ол тышқандарда ісік регрессиясын тудырды. «Бұл зерттеу KRAS мутантты болуы мүмкін екенін in vivo дәлелдейді ...

  • AstraZeneca онкологиялық препараттарды реттеуге мүмкіндік береді

    AstraZeneca реттеуді күшейтеді...

    AstraZeneca сейсенбіде АҚШ пен Еуропаның реттеушілері оның препараттары үшін нормативтік ұсыныстарды қабылдағаннан кейін онкологиялық портфолиосының екі есе өсуіне ие болды, бұл осы дәрі-дәрмектерге рұқсат алу жолындағы алғашқы қадам болды. ...

WhatsApp онлайн чаты!