CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 негізінен бауыр мен май тінінде орналасқан ACC1 изоформасының ацетил-КоА карбоксилазасының және қаңқа мен жүрек бұлшықетінде басым ACC2 изоформасының күшті және селективті тежегіші болып табылады, сәйкесінше IC50 мәндері 27 нМ және 33 нМ. ACC ингибиторлары жаңа липогенезді тежейді және 2 типті қант диабетін, бауыр стеатозын және қатерлі ісіктерді емдеуге потенциалы бар ұзын тізбекті май қышқылдарының β-тотығуын арттырады. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 – май қышқылдарының синтезін in vitro және in vivo басу үшін ACC суббірлігінің димеризациясын болдырмайтын ACC1 және ACC2 ферменттерінің аллостериялық ингибиторы. Ksenograft және гендік-инженерлік тінтуір үлгілерін созылмалы ND-646 емдеу NSCLC ісік өсуін тежеді. ND-646 бір реттік агент ретінде немесе стандартты емдік карбоплатинмен біріктіріп енгізгенде, Kras;Trp53-/- (KRAS p53 деп те аталады) және Kras;Stk11-/- (сонымен қатар, ND-646) өкпе ісіктерінің өсуін айтарлықтай басады. KRAS Lkb1 ретінде де белгілі) NSCLC тінтуірінің үлгілері. ND-646 карбоплатинмен біріктірілгенде тиімділігін арттырды, бұл адамның ҰҚКК емдеу үшін қолданылатын химиотерапиялық режимдердің ортақ компоненті. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 сүтқоректілердің ACC күшті ингибиторы болып табылады және сынақ жануарларында дене салмағын азайтып, инсулинге сезімталдықты жақсарта алады. Жақында CP-640186 IC50 мәндері шамамен 55 нМ болатын сүтқоректілердің АКС изоформаларының күшті тежегіші екендігі көрсетілді. Бұл қазіргі уақытта сүтқоректілердің ACC-нің жалғыз күшті ингибиторы болып табылады. Жасуша дақылдарында, сондай-ақ жануарлар үлгілерінде CP-640186 тіндік малонил-КоА деңгейін төмендете алады, май қышқылы биосинтезін тежей алады және май қышқылының тотығуын ынталандырады. Ең бастысы, CP-640186 дене майының массасын және дене салмағын азайтып, инсулинге сезімталдықты жақсарта алады, АКС семіздікке және қант диабетіне қарсы препараттарға мақсат ретінде тексереді. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 – ацетил-КоА карбоксилаза (АКС) тежегіші; сәйкесінше 2,1 және 6,1 нМ IC50 мәндерімен адамның ACC1 және ACC2-ін тежейді. |