| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 - күшті KRAS G12C ковалентті ингибиторы. AMG-510 таңдаулы түрде KRAS p.G12C мутантына ДНҚ, РНҚ немесе ақуыз деңгейінде бағытталған және KRAS p.G12C мутанты арқылы әлі анықталмаған әдіспен ісік жасушаларының экспрессиясының және/немесе сигнализациясының алдын алады. Бұл KRAS p.G12C-экспрессиялайтын ісік жасушаларының өсуін тежеуі мүмкін |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-изомер | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING агонисті-1 тригидрохлориді | diABZI STING агонист-1 (тригидрохлорид) интерферон гендерінің селективті стимуляторы (STING) рецепторларының агонисі, адам мен тышқан үшін EC50 сәйкесінше 130, 186 нМ. |
| CPD101234 | diABZI STING агонист-1 (таутомеризм) | diABZI STING агонист-1 Таутомеризм (қосылыс 3) интерферон гендерінің селективті стимуляторы (STING) рецепторларының агонисі, адам мен тышқан үшін EC50 сәйкесінше 130, 186 нМ. |
| CPD101233 | diABZI STING агонисті-1 | diABZI STING агонисті-1 – интерферон гендерінің селективті стимуляторы (STING) рецепторларының агонисі, адам мен тышқан үшін EC50 сәйкесінше 130, 186 нМ. |
| CPD101232 | STING агонисті-4 | STING агонисті-4 20 нМ айқын тежеу тұрақтысы (IC50) бар Interferon Genes (STING) рецепторларының агонистерінің стимуляторы болып табылады. STING агонист-4 - бұл STING-пен және жасушалық функциямен күшейтілген байланысы бар байланысқан ABZIs (diABZIs) құруға арналған екі симметрияға байланысты амидобензимидазол (ABZI) негізіндегі қосылыс. |
| CPD101231 | STING агонисті-3 | WO2017175147A1 патентінен алынған STING агонист-3 (10-мысал) pEC50 және pIC50 сәйкесінше 7,5 және 9,5 болатын таңдамалы және нуклеотидті емес шағын молекулалы STING агонисі болып табылады. STING агонисті-3 ісікке қарсы тұрақты әсерге ие және қатерлі ісік ауруын емдеуді жақсарту үшін орасан зор әлеуетке ие |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, сондай-ақ P1446A-05 ретінде белгілі, потенциалды ісікке қарсы белсенділігі бар циклинге тәуелді киназа 4 (CDK4) үшін арнайы протеинкиназа ингибиторы. CDK4 ингибиторы P1446A-05 арнайы CDK4-делдалдық G1-S фазасының ауысуын тежейді, жасуша айналымын тоқтатады және рак клеткаларының өсуін тежейді. Серин/треонинкиназа CDK4 D-типті G1 циклиндері бар кешенде кездеседі және митогендік стимуляция кезінде белсендірілетін бірінші киназа болып табылады, жасушаларды тыныш кезеңнен G1/S өсу циклінің кезеңіне шығарады; CDK-циклин кешендері G1 басында ретинобластоманың (Rb) транскрипция факторын фосфорлайды, гистон-деацетилазаны (HDAC) ығыстырып, транскрипциялық репрессияны бөгейді. |
| CPD100905 | Альвоцидиб | Alvocidib - синтетикалық N-метилпиперидинилхлорофенил флавон қосылысы. Циклинге тәуелді киназаның тежегіші ретінде альвоцидиб циклинге тәуелді киназалардың (CDKs) фосфорлануын болдырмау және D1 және D3 циклінің экспрессиясын төмендету арқылы жасушалық циклдің тоқтатылуын индукциялайды, нәтижесінде G1 жасуша циклінің тоқтауы және апоптоз болады. Бұл агент сонымен қатар аденозинтрифосфат белсенділігінің бәсекеге қабілетті ингибиторы болып табылады. Осы агентті пайдаланып белсенді клиникалық сынақтарды немесе жабық клиникалық сынақтарды тексеріңіз. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 IC(50) 21 нмоль/л болатын CDK7 үшін жоғары селективті CDK ингибиторы болып табылады. Басқа CDK-ларды, сондай-ақ басқа 69 киназаларды сынау BS-181 CDK2-ні 1 микромоль/л-ден төмен концентрацияларда ғана тежейтінін көрсетті, бұл ретте CDK2 CDK7-ге қарағанда 35 есе күшті (IC(50) 880 нмоль/л) тежейді. MCF-7 жасушаларында BS-181 CDK7 субстраттарының фосфорлануын тежеп, рак клеткаларының өсуін тежеу үшін жасушалық циклді тоқтатуға және апоптозға ықпал етті және in vivo ісікке қарсы әсерлерін көрсетті. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, сондай-ақ P276-00 ретінде белгілі, ықтимал ісікке қарсы белсенділігі бар флавон және циклинге тәуелді киназа (CDK) тежегіші. P276-00 Cdk4/циклин D1, Cdk1/циклин В және Cdk9/циклин T1, серин/треонинкиназалармен селективті байланысады және оларды тежейді, олар жасушалық цикл мен жасушалық пролиферацияны реттеуде негізгі рөл атқарады. Бұл киназалардың тежелуі G1/S ауысуы кезінде жасушалық циклдің тоқтауына әкеледі, осылайша апоптоздың индукциясына және ісік жасушаларының пролиферациясының тежелуіне әкеледі. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 – жоғары селективті CDK9 ингибиторы (IC50 = 5 нМ). (MC180295 in vitro ісікке қарсы кең белсенділікке ие және in vivo қатерлі ісік үлгілерінде тиімді. Сонымен қатар, CDK9 тежелуі иммундық бақылау нүктесі α-PD-1 тежегішін in vivo сезімтал етеді, бұл оны қатерлі ісіктің эпигенетикалық терапиясы үшін тамаша мақсат етеді. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 – күшті және селективті CDK9 ингибиторы. LDC000067 АТФ бәсекеге қабілетті және дозаға тәуелді түрде in vitro транскрипциясын тежейді. LDC000067-мен өңделген жасушалардың ген экспрессиясының профилі қысқа мерзімді мРНҚ-лардың, соның ішінде пролиферация мен апоптоздың маңызды реттеушілерінің селективті төмендеуін көрсетті. Жаңа РНҚ синтезін талдау CDK9-ның кең ауқымды оң рөлін ұсынды. Молекулалық және жасушалық деңгейде LDC000067 CDK9 тежелуіне тән әсерлерді, мысалы, РНҚ-полимераза II-нің гендердегі күшейтілген үзілістерін және, ең бастысы, рак клеткаларында апоптозды индукциялауды көрсетті. LDC000067 P-TEFb-тәуелді in vitro транскрипциясын тежейді. BI 894999 комбинациясында in vitro және in vivo апоптозды индукциялайды. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A – STAT1 және STAT5 трансактивация домендерінің серинді фосфорлануының жоғары деңгейі бар AML жасушаларында белсенді күшті және селективті CDK8 ингибиторы. EL120-34A in vitro рак клеткаларында STAT1 S727 және STAT5 S726 фосфорлануын тежейді. Тұрақты түрде STAT және NUP98-HOXA9-тәуелді транскрипцияның реттелуі in vivo әсер етудің басым механизмі ретінде байқалды. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 – жасуша негізіндегі ИФА-да субмикромолярлы тежеу белсенділігін көрсететін күшті және MerTK-спецификалық ингибитор. Сонымен қатар, 11-мен комплексті MerTK ақуызының рентгендік құрылымы осы макроциклдердің MerTK ATP қалтасында байланысатынын көрсету үшін шешілді. UNC2541 IC50 MerTH=4,4 нМ көрсетті; IC50 AXL = 120 нМ; IC50 TYRO3 = 220 нМ; IC50 FLT3 = 320 нМ. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 жаңа пан-там ингибиторы, tam ig1 эктодомені мен gas6 lg домені арасындағы интерфейсті блоктайды, axl репортер жасушаларының желілерін және жергілікті там рецепторларының рак клеткаларының желілерін күшті тежейді. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нингетиниб-Тосилат | CT-053, сондай-ақ DE-120 ретінде белгілі, ылғалды жасқа байланысты макулярлы дегенерацияны емдеуге арналған VEGF және PDGF ингибиторы. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 – қатерлі ісікке қарсы потенциалды белсенділігі бар күшті және селективті Axl ингибиторы. SGI-7079 экзогендік Gas6 лигандының қатысуымен Axl белсендіруін тиімді тежеді. SGI-7079 дозаға байланысты ісік өсуін тежеді. Axl EGFR тежегіштерінің төзімділігін жеңу үшін әлеуетті емдік мақсат болып табылады. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 – сумойлдануды тежейтін синтетикалық флавон. 2-D08 антиагрегациялық және нейропротекторлық әсер көрсетті |
| CPD100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, сондай-ақ TP-0903 ретінде белгілі, күшті және селективті AXL ингибиторы. TP-0903 наномольдік диапазондағы LD50 мәндері бар CLL B жасушаларында жаппай апоптозды индукциялайды. TP-0903 BTK тежегіштерімен үйлесуі CLL B-жасуша апоптозын күшейтеді AXL шамадан тыс экспрессиясы әртүрлі агенттерге төзімділікке ие болған бірнеше ісік түрлерінде байқалатын қайталанатын тақырып. Қатерлі ісік жасушаларын TP-0903 көмегімен емдеу көптеген модельдердегі мезенхималық фенотипті өзгертеді және рак клеткаларын басқа мақсатты агенттермен емдеуге сезімтал етеді. TP-0903 препаратын бір агент ретінде немесе BTK тежегіштерімен біріктіріп қолдану CLL бар науқастарды емдеуде тиімді болуы мүмкін. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 - белсендірілген MET рецепторын және оның конститутивтік белсенді мутанттарын тежейтін жаңа MET ингибиторы. NPS-1034, MET-тің әртүрлі конститутивтік белсенді мутантты формаларын, сондай-ақ HGF-белсендірілген жабайы типті MET-ті тежейді. NPS-1034 белсендірілген MET экспрессиясы бар жасушалардың пролиферациясын тежеп, антиангиогендік және про-апоптотикалық әрекеттер арқылы тінтуірдің ксеногрансплантат үлгісінде осындай жасушалардан түзілген ісіктердің регрессиясына ықпал етті. NPS-1034 сондай-ақ сарысу бар немесе жоқ кезде MET сигнализациясының HGF-стимуляцияланған белсендіруін тежеді. Атап айтқанда, NPS-1034 MET ингибиторларына SU11274, NVP-BVU972 және PHA665752 төзімді үш MET нұсқасын тежеді. |
| CPD100738 | Глесатиниб | MGCD-265 деп те аталатын глесатиниб - әлеуетті ісікке қарсы белсенділігі бар, ауызша биожетімді, шағын молекулалы, көп мақсатты тирозинкиназа тежегіші. MGCD265 c-Met рецепторын (гепатоциттердің өсу факторы рецепторы) қоса алғанда, бірнеше рецепторлық тирозинкиназалардың (RTKs) фосфорлануын байланыстырады және тежейді; Tek/Tie-2 рецепторы; тамырлы эндотелий өсу факторының рецепторы (VEGFR) 1, 2 және 3 типтері; және макрофагты ынталандыратын 1 рецептор (MST1R немесе RON). |
