| CPDB0099 | Квизартиниб; AC-010220; AC-220 | Квизартиниб FMS-байланысты тирозинкиназа 3 (FLT3; Kd = 1,6 нМ) тежегіші болып табылады және 227 қосымша киназалар панеліне қарсы сыналған кезде FLT3 үшін жоғары селективтілікті көрсетеді. Ол 0,56 нМ IC50 мәні бар, гомозиготалы FLT3-ITD мутациясын қамтитын адам лейкозының MV4-11 жасушалық желісінің пролиферациясын тежейді.1 1 мг/кг/тәулігіне квизартиниб тышқанның өмір сүруін ұзартатыны көрсетілді. FLT3-ITD жедел миелоидты лейкоз моделі және ісіктерді жою үшін FLT3-тәуелді тінтуірдің ксеногрансплантат үлгісі 10 мг/кг. |
