| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, сондай-ақ P1446A-05 ретінде белгілі, потенциалды ісікке қарсы белсенділігі бар циклинге тәуелді киназа 4 (CDK4) үшін арнайы протеинкиназа ингибиторы. CDK4 ингибиторы P1446A-05 арнайы CDK4-делдалдық G1-S фазасының ауысуын тежейді, жасуша айналымын тоқтатады және рак клеткаларының өсуін тежейді. Серин/треонинкиназа CDK4 D-типті G1 циклиндері бар кешенде кездеседі және митогендік стимуляция кезінде белсендірілетін бірінші киназа болып табылады, жасушаларды тыныш кезеңнен G1/S өсу циклінің кезеңіне шығарады; CDK-циклин кешендері G1 басында ретинобластоманың (Rb) транскрипция факторын фосфорлайды, гистон-деацетилазаны (HDAC) ығыстырып, транскрипциялық репрессияны бөгейді. |
| CPD100905 | Альвоцидиб | Alvocidib - синтетикалық N-метилпиперидинилхлорофенил флавон қосылысы. Циклинге тәуелді киназаның тежегіші ретінде альвоцидиб циклинге тәуелді киназалардың (CDKs) фосфорлануын болдырмау және D1 және D3 циклінің экспрессиясын төмендету арқылы жасушалық циклдің тоқтатылуын индукциялайды, нәтижесінде G1 жасуша циклінің тоқтауы және апоптоз болады. Бұл агент сонымен қатар аденозинтрифосфат белсенділігінің бәсекеге қабілетті ингибиторы болып табылады. Осы агентті пайдаланып белсенді клиникалық сынақтарды немесе жабық клиникалық сынақтарды тексеріңіз. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 IC(50) 21 нмоль/л болатын CDK7 үшін жоғары селективті CDK ингибиторы болып табылады. Басқа CDK-ларды, сондай-ақ басқа 69 киназаларды сынау BS-181 CDK2-ні 1 микромоль/л-ден төмен концентрацияларда ғана тежейтінін көрсетті, бұл ретте CDK2 CDK7-ге қарағанда 35 есе күшті (IC(50) 880 нмоль/л) тежейді. MCF-7 жасушаларында BS-181 CDK7 субстраттарының фосфорлануын тежеп, рак клеткаларының өсуін тежеу үшін жасушалық циклді тоқтатуға және апоптозға ықпал етті және in vivo ісікке қарсы әсерлерін көрсетті. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, сондай-ақ P276-00 ретінде белгілі, ықтимал ісікке қарсы белсенділігі бар флавон және циклинге тәуелді киназа (CDK) тежегіші. P276-00 Cdk4/циклин D1, Cdk1/циклин В және Cdk9/циклин T1, серин/треонинкиназалармен селективті байланысады және оларды тежейді, олар жасушалық цикл мен жасушалық пролиферацияны реттеуде негізгі рөл атқарады. Бұл киназалардың тежелуі G1/S ауысуы кезінде жасушалық циклдің тоқтауына әкеледі, осылайша апоптоздың индукциясына және ісік жасушаларының пролиферациясының тежелуіне әкеледі. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 – жоғары селективті CDK9 ингибиторы (IC50 = 5 нМ). (MC180295 in vitro ісікке қарсы кең белсенділікке ие және in vivo қатерлі ісік үлгілерінде тиімді. Сонымен қатар, CDK9 тежелуі иммундық бақылау нүктесі α-PD-1 тежегішін in vivo сезімтал етеді, бұл оны қатерлі ісіктің эпигенетикалық терапиясы үшін тамаша мақсат етеді. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 – күшті және селективті CDK9 ингибиторы. LDC000067 АТФ бәсекеге қабілетті және дозаға тәуелді түрде in vitro транскрипциясын тежейді. LDC000067-мен өңделген жасушалардың ген экспрессиясының профилі қысқа мерзімді мРНҚ-лардың, соның ішінде пролиферация мен апоптоздың маңызды реттеушілерінің селективті төмендеуін көрсетті. Жаңа РНҚ синтезін талдау CDK9-ның кең ауқымды оң рөлін ұсынды. Молекулалық және жасушалық деңгейде LDC000067 CDK9 тежелуіне тән әсерлерді, мысалы, РНҚ-полимераза II-нің гендердегі күшейтілген үзілістерін және, ең бастысы, рак клеткаларында апоптозды индукциялауды көрсетті. LDC000067 P-TEFb-тәуелді in vitro транскрипциясын тежейді. BI 894999 комбинациясында in vitro және in vivo апоптозды индукциялайды. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A – STAT1 және STAT5 трансактивация домендерінің серинді фосфорлануының жоғары деңгейі бар AML жасушаларында белсенді күшті және селективті CDK8 ингибиторы. EL120-34A in vitro рак клеткаларында STAT1 S727 және STAT5 S726 фосфорлануын тежейді. Тұрақты түрде STAT және NUP98-HOXA9-тәуелді транскрипцияның реттелуі in vivo әсер етудің басым механизмі ретінде байқалды. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 - CDK8 IC50 = 2,6 нМ болатын күшті, таңдамалы және ауызша биожетімді CDK8 ингибиторы; Адамның PK болжамы: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 сағ; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 – ықтимал ісікке қарсы және химиопротекторлық белсенділігі бар CDK2/CDK9 киназаларының екінші буын, ауызша қол жетімді ATP бәсекелес тежегіші. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ковалентті CDK12 және CDK13 ковалентті ингибиторы болып табылады. Циклинге тәуелді киназалар 12 және 13 (CDK12 және CDK13) ген транскрипциясын реттеуде маңызды рөл атқарады. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 аналогы, үштік теріс сүт безі обырын (TNBC) емдеу әлеуеті бар, ол in vivo THZ1 тұрақсыздығын жеңетін күшті және селективті CDK7 тежегіші болып табылады. IC50: CDK7= 13,9 нМ; TNBC жасушалары = 10 нМ |
