CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 – сәйкесінше X. laevis Aurora B, адам Aurora және Aurora C және адамның MEK1 және MEK2 үшін IC50 мәндері 3, 25, 15, 25 және 4 нМ болатын селективті қос MEK/Аврора киназа ингибиторы. Ол емделмейтін және дәріге төзімді меланома жасушаларының өсуі мен өмір сүруін тежей алады, MEK және Mcl-1 экспрессиясын төмендетеді, сонымен бірге про-апоптоздық протеин Bim экспрессиясын арттырады. 70 мг/кг дозада BI-847325 in vivo емделмеген және дәріге төзімді ксеногрансплантацияланған меланомада апоптозды тудырады. |