Флибансерин

Химиялық атауы:

1-(2-(4-(3-(трифторметил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3Н)-бір гидрохлорид

SMILES коды:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi коды:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/сағ1-7,14Н,8-13Н2,(Н,24,28)

InChi кілті:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Негізгі сөз:

Флибансерин, 167933-07-5

Ерігіштігі:DMSO-да ериді

Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4°C немесе ұзақ мерзімді (айлар) үшін -20°C.

Сипаттама:

Флибансерин 5-HT1A рецепторының толық агонисі (Ki = 1 нМ) және жақындығы төмен, 5-HT2A рецепторының антагонисі (Ki = 49 нМ) және D4 рецепторының антагонисі немесе өте әлсіз ішінара агонисі ( Ki = 4–24 нМ). Флибансериннің 5-HT1A рецепторына анағұрлым үлкен жақындығына қарамастан және белгісіз себептермен флибансерин in vivo ұқсас пайызбен 5-HT1A және 5-HT2A рецепторларын алады. Флибансериннің 5-HT2B рецепторына (Ki = 89,3 нМ) және 5-HT2C рецепторларына (Ki = 88,3 нМ) жақындығы да төмен, олардың екеуі де антагонист ретінде әрекет етеді. Флибансерин аймақтық селективтілікті көрсете отырып, префронтальды қыртыстағы 5-HT1A рецепторларын белсендіреді және егеуқұйрықтың префронтальды қыртысындағы допамин мен норадреналин деңгейін жоғарылататыны анықталды, бұл әрекеттер 5-HT1A белсендіруімен делдал болатыны анықталды. рецептор.[12] Осылайша, флибансерин норадреналин-дофаминді дезингибитор (NDDI) ретінде сипатталған. Флибансерин 2015 жылдың тамыз айында менопауза алдындағы гипоактивті жыныстық құмарлықтың бұзылуы (HSDD) бар әйелдерді емдеу үшін мақұлданды.

Мақсаты: 5HT