CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
CPD100464 | Эрдафитиниб | Эрдафитиниб, сонымен қатар JNJ-42756493 ретінде белгілі, потенциалды ісікке қарсы белсенділігі бар күшті және таңдамалы ауызша биожетімділігі бар, панфибробласт өсу факторы рецепторының (FGFR) тежегіші. Ішке қабылдағаннан кейін JNJ-42756493 FGFR-мен байланысады және тежейді, бұл FGFR-байланысты сигнал беру жолдарының тежелуіне, осылайша, FGFR шамадан тыс экспрессияланатын ісік жасушаларында ісік жасушаларының пролиферациясының және ісік жасушаларының өлімінің тежелуіне әкелуі мүмкін. Ісік жасушаларының көптеген түрлерінде реттелетін FGFR ісік жасушаларының пролиферациясы, дифференциациясы және өмір сүруі үшін маңызды рецепторлық тирозинкиназа болып табылады. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 әлеуетті ісікке қарсы белсенділігі бар фибробласт өсу факторы рецепторының (FGFR) биологиялық қолжетімді ингибиторы болып табылады. FGFR ингибиторы TAS-120 селективті және қайтымсыз FGFR-мен байланысады және тежейді, бұл FGFR-делдалдық сигнал беру жолын да, ісік жасушаларының пролиферациясын тежеуге және FGFR шамадан тыс экспрессивті ісік жасушаларында жасуша өлімінің артуына әкелуі мүмкін. FGFR ісік жасушаларының пролиферациясына, дифференциациясына және өмір сүруіне қажетті рецепторлық тирозинкиназа болып табылады және оның экспрессиясы ісік жасушаларының көптеген түрлерінде жоғары реттеледі. |
CPDB1093 | деразантиниб; ARQ-087 | Деразантиниб, сондай-ақ ARQ-087 ретінде белгілі, ықтимал ісікке қарсы белсенділігі бар фибробласт өсу факторы рецепторының (FGFR) биожетімділігі ауызша тежегіші болып табылады. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 - гепатоцеллюлярлық карцинома мен холангиокарциноманы емдеуге арналған фибробласт өсу факторы рецепторының 4 (FGFR4) ингибиторы. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 биомедицина) - FGF19 күшейтілген жасуша линиялары мен тышқандардағы күшті ісікке қарсы белсенділігі бар жоғары селективті FGFR4 ингибиторы. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 - WO2015059668A1 патентінен алынған FGFR4 ингибиторы, 83-ші қосылыс; 1,9 нМ IC50 бар. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 сәйкесінше FGFR1, 2 және 3 үшін IC50 мәндері 0,2, 2,5 және 1,8 нМ болатын фибробласт өсу факторы рецепторының (FGFR) тирозинкиназасының селективті тежегіші болып табылады. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 – IC50 3 нМ, FGFR1/2/3-тен сәйкесінше шамамен 297, 184 және 50 есе селективтілігі бар күшті, селективті және қайтымсыз FGFR4 тежегіші. |