| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD100616 | Эмрикасан | Emricasan, сондай-ақ IDN 6556 және PF 03491390 ретінде белгілі, бауыр ауруларын емдеуге арналған клиникалық сынақтардағы бірінші класты каспаз ингибиторы болып табылады. Emricasan (IDN-6556) алкогольсіз стеатогепатиттің тышқан үлгісінде бауыр жарақаты мен фиброзды азайтады. IDN6556 шошқа аралының автотрансплантациясы үлгісіндегі шекті массалық аралдарды сіңіруді жеңілдетеді. Ауызша IDN-6556 созылмалы С гепатиті бар емделушілерде аминотрансфераза белсенділігін төмендетуі мүмкін. Пероральді түрде қабылданған PF-03491390 тінтуір үлгісінде альфа-фас-индукцияланған бауыр жарақатына қарсы гепатопротекторлық әсер ететін төмен жүйелі экспозициямен бауырда ұзақ уақыт сақталады. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, сондай-ақ хинолин-Вал-Асп-Дифторфеноксиметилкетон ретінде белгілі, күшті антиапоптотикалық қасиеттері бар кең спектрлі каспаза ингибиторы болып табылады. Q-VD-OPh P7 егеуқұйрығында неонатальды инсульттің алдын алады: жыныстың рөлі. Q-VD-OPh лейкозға қарсы әсерге ие және AML жасушаларында HPK1 сигналын жоғарылату үшін D витаминінің аналогтарымен әрекеттесе алады. Q-VD-OPh жарақаттан туындаған апоптозды азайтады және жұлын жарақатынан кейін егеуқұйрықтарда артқы аяқ функциясының қалпына келуін жақсартады |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk – жасуша өткізгіш, қайтымсыз каспаза-3 тежегіші. Каспаза-3 - апоптозда орталық рөл атқаратын цистеинил аспартат-спецификалық протеаза. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, сондай-ақ Z-IETD-FMK ретінде белгілі, каспаза-8 және В гранзимінің күшті, жасуша өткізгіш, қайтымсыз тежегіші болып табылады, Каспаза-8 ингибиторы II Каспаза-8 биологиялық белсенділігін бақылайды. MDK4982 HeLa жасушаларында тұмау вирусынан туындаған апоптозды тиімді тежейді. MDK4982 сонымен қатар B гранзимін тежейді. MDK4982-де CAS#210344-98-2 бар. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK – жасуша өткізгіш, қайтымсыз панкаспаза тежегіші. Z-VAD-FMK in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 мМ) ісік жасушаларында каспазды өңдеуді және апоптозды индукциялауды тежейді. |
| CPD100611 | Белнакасан | Белнакасан, сондай-ақ VX-765 деп те аталады, IL-1b және IL-18 екі цитокиннің генерациясын бақылайтын фермент болып табылатын каспазаны тежеуге арналған. VX-765 клиникаға дейінгі үлгілерде жедел ұстамаларды тежейтіні көрсетілген. Сонымен қатар, VX-765 созылмалы эпилепсияның клиникаға дейінгі үлгілерінде белсенділік көрсетті. VX-765 псориазбен ауыратын емделушілерде 28 күндік IIa фазасындағы клиникалық сынақты қоса алғанда, басқа ауруларға қатысты I және IIa фазасы клиникалық зерттеулерінде 100-ден астам емделушіге дозаланған. Ол емдеуге төзімді эпилепсиясы бар шамамен 75 пациентті қамтитын VX-765 клиникалық сынағының IIa фазасының емдеу кезеңін аяқтады. Қос соқыр, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын клиникалық сынақ VX-765 қауіпсіздігін, төзімділігін және клиникалық белсенділігін бағалауға арналған. |
| CPD100610 | Маравирок | Маравирок – вирусқа қарсы, күшті, бәсекеге қабілетсіз CKR-5 рецепторларының антагонисті, АИВ вирустық қабықшасының gp120 ақуызының байланысуын тежейді. Маравирок MIP-1β-стимуляцияланған γ-S-GTP HEK-293 жасуша мембраналарымен байланысуын тежейді, бұл оның CKR-5/G ақуыз кешенінде GDP-GTP алмасуының химокинге тәуелді стимуляциясын тежеу қабілетін көрсетеді. Маравирок сонымен қатар химокинмен индукцияланған кальцийдің жасушаішілік қайта бөлінуінің төменгі ағынындағы құбылысын тежейді. |
| CPD100609 | Ресаторвид | Resatorvid, сондай-ақ TAK-242 ретінде белгілі, IC50 мәндері 1-11 нМ болатын макрофагтарда LPS-индукцияланған NO, TNF-α, IL-6 және IL-1β өндірісін блоктайтын TLR4 сигналының жасуша өткізгіш тежегіші болып табылады. Resatorvid TLR4-пен таңдамалы түрде байланысады және TLR4 және оның адаптер молекулалары арасындағы өзара әрекеттесуіне кедергі келтіреді. Resatorvid тәжірибелік жарақаттану кезінде нейропротекторды қамтамасыз етеді: адамның бас миының жарақатын емдеудегі әсері |
| CPD100608 | ASK1-ингибитор-10 | ASK1 ингибиторы 10 – апоптоз сигналын реттейтін 1 киназаның (ASK1) ауызша биожетімді ингибиторы. Ол ASK1, ASK2, сондай-ақ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ және B-RAF үшін таңдамалы. Ол INS-1 панкреатикалық β-жасушаларында стрептозотоцин-индукцияланған JNK және p38 фосфорлануының жоғарылауын концентрацияға тәуелді түрде тежейді. |
| CPD100607 | K811 | K811 - амиотрофиялық бүйірлік склероздың тышқан үлгісінде өмір сүруді ұзартатын ASK1-спецификалық ингибитор. K811 жоғары ASK1 экспрессиясы бар жасуша желілерінде және HER2 шамадан тыс экспрессивті GC жасушаларында жасуша пролиферациясын тиімді болдырмайды. K811 емдеу пролиферация маркерлерін төмендету арқылы ксеногрансплантат ісіктерінің мөлшерін азайтты. |
| CPD100606 | K812 | K812 - амиотрофиялық бүйірлік склероздың тышқан үлгісінде өмір сүруді ұзарту үшін табылған ASK1-спецификалық ингибитор. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A – күшті және селективті ASK1 ингибиторы (IC50 = 93 нМ). Ол өсірілген тышқан астроциттерінде LPS-индукцияланған ASK1 және p38 фосфорлануын блоктайды және тінтуірдің EAE үлгісіндегі нейроинфламацияны басады. MSC 2032964A ауызша биожетімді және миға енетін. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Selonsertib, сондай-ақ GS-4997 ретінде белгілі, қабынуға қарсы, ісікке қарсы және фиброзға қарсы потенциалды белсенділігі бар апоптоз сигналын реттейтін киназа 1 (ASK1) ауызша биожетімді тежегіші болып табылады. GS-4997 ASK1 каталитикалық киназының доменіне ATP-бәсекеге қабілетті түрде бағытталған және байланысады, осылайша оның фосфорлануын және белсендірілуін болдырмайды. GS-4997 қабыну цитокиндерін өндіруді болдырмайды, фиброзға қатысатын гендердің экспрессиясын төмендетеді, шамадан тыс апоптозды басады және жасушалық пролиферацияны тежейді. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, сондай-ақ H-PGDS ингибиторы I ретінде белгілі, простагландин D синтазасының (гемопоэтикалық типті) тежегіші болып табылады. MDK36122 код атауы жоқ және CAS №1033836-12-2 бар. Соңғы 5 сан оңай байланысу үшін атау үшін пайдаланылды. MDK36122 адам L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 және 5-LOX қатысты ферменттеріне қарсы белсенділігі аз HPGDS (ферменттік және жасушалық талдауларда сәйкесінше IC50s = 0,7 және 32 нМ) таңдамалы түрде блоктайды. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, сондай-ақ ORF-20485 ретінде белгілі; RWJ-20485; демікпе, остеоартрит (ОА) емдеуге арналған потенциалды 5-липоксигеназа ингибиторы болып табылады. Тепоксалин қазіргі бекітілген ұсынылған дозада иттердегі COX-1, COX-2 және 5-LOX-ке қарсы in vivo тежеу белсенділігіне ие. Тепоксалин егеуқұйрықтардағы абдоминальды сәулеленуден туындаған қабынуды және микротамырлық дисфункцияны тежейді. Тепоксалин антиоксидант пирролидин дитиокарбаматтың WEHI 164 жасушаларында альфа-индукцияланған апоптозды ісік некрозының факторын әлсіретудегі белсенділігін арттырады. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, сонымен қатар CP-66248 ретінде белгілі, COX/5-LOX ингибиторы және цитокинді модуляциялайтын қабынуға қарсы дәрі-дәрмектің кандидаты, оны Pfizer ревматоидты артриттің перспективалы емі ретінде әзірлеп жатқан, бірақ маркетингтік мақұлдау қабылданбағаннан кейін Pfizer әзірлеуді тоқтатты. FDA 1996 жылы бауыр мен бүйректің уыттылығына байланысты тотығу зақымдануын тудырған тиофен бөлігі бар препараттың метаболиттері. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 - қабыну мен ауырсынуда тиімді жаңа, күшті және селективті тотығусыз 5-липоксигеназа ингибиторы. PF-4191834 ферменттік және жасуша негізіндегі талдауларда, сондай-ақ жедел қабынудың егеуқұйрық үлгісінде жақсы потенциалды көрсетеді. Ферменттік талдау нәтижелері PF-4191834 IC(50) = 229 +/- 20 нМ болатын күшті 5-LOX ингибиторы екенін көрсетеді. Сонымен қатар, ол 12-LOX және 15-LOX қарағанда 5-LOX үшін шамамен 300 есе селективтілігін көрсетті және циклооксигеназа ферменттеріне қатысты белсенділік көрсетпейді. Сонымен қатар, PF-4191834 IC(80) = 370 +/- 20 нМ болатын адам қан жасушаларында 5-LOX тежейді. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, сондай-ақ L 663536 ретінде белгілі, лейкотриеннің антагонисі болып табылады. Ол мұны 5-липоксигеназаны белсендіретін ақуызды (FLAP) блоктау арқылы жүзеге асыра алады, осылайша 5-липоксигеназаны (5-LOX) тежейді және атеросклерозды емдеуге көмектесуі мүмкін. MK-886 циклооксигеназа-1 белсенділігін тежейді және тромбоциттер агрегациясын басады. MK-886 гиперицинмен фотодинамикалық терапиядан кейін жасушалық циклдегі өзгерістерді тудырады және апоптозды арттырады. MK-886 ісік некрозының факторы-альфа-индукцияланған дифференциация мен апоптозды күшейтеді. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 in vitro және in vivo үлгілерінің ауқымында 5-LO реакциясының күшті тежегіші болып табылады. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, сондай-ақ LPD-977 және MLN-977 ретінде белгілі, лейкотриендер өндірісіне араласатын күшті 5-липоксигеназа ингибиторы және қазіргі уақытта созылмалы астманы емдеу үшін әзірленуде. CMI-977 бронх демікпесін қоздыруда маңызды рөл атқаратын лейкотриендер генерациясын блоктау үшін 5-липоксигеназа (5-LO) жасушалық қабыну жолын тежейді. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 - 5-липоксигеназаның (5-LO) ауызша белсенді ингибиторы. CJ-13610 лейкотриен В4 биосинтезін тежейді және макрофагтардағы IL-6 мРНҚ экспрессиясын реттейді. Ол ауырсынудың клиникаға дейінгі үлгілерінде тиімді. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 - 5-LO белсендіретін ақуыз (FLAP) ингибиторы. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R агонисі болып табылады. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 - бұл CNS-пенетрантты глюкагон тәрізді пептид 1 рецепторы (GLP-1R) оң аллостериялық модулятор (PAM) |
