CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 არის პრენილ ტრანსფერაზას ძლიერი ინჰიბიტორი. AZD-3409-მა აჩვენა უფრო მაღალი ძალა, ვიდრე ლონაფარნიბი. AZD3409-ის ციტოტოქსიკურობის საშუალო IC(50) იყო 510 MEF უჯრედებში, 10,600 A549 უჯრედებში და 6,170 MCF7 უჯრედებში, შესაბამისად. ამ უჯრედებში AZD3409-ის FTase აქტივობის IC(50) მერყეობდა 3.0-დან 14.2 ნმ-მდე და ლონაფარნიბის 0.26-დან 31.3 ნმ-მდე. AZD3409 აფერხებს ფარნესილირებას უფრო მაღალი ხარისხით, ვიდრე გერანილგერანილაცია. ფარნეზილაციის და გერანილგერანილაციის ორივე დათრგუნვა არ შეიძლება იყოს დაკავშირებული პრეპარატის ანტიპროლიფერაციულ აქტივობასთან. AZD3409 შესაძლოა აქტიური იყოს გეფიტინიბ-რეზისტენტული სარძევე ჯირკვლის კარცინომის დროს. |