AZD-3409

ქიმიური დასახელება:

(S)-იზოპროპილ 2-(2-(4-ფტორფენეთილ)-5-((((2S,4S)-4-(ნიკოტინოილთიო)პიროლიდინ-2-ილ)მეთილ)ამინო)ბენზამიდო)-4-(მეთილთიო) ბუტანოატი

SMILES კოდი:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi კოდი:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/სთ4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi გასაღები:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

საკვანძო სიტყვა:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

ხსნადობა: 

შენახვა: 

აღწერა:

AZD-3409 არის პრენილ ტრანსფერაზას ძლიერი ინჰიბიტორი. AZD-3409-მა აჩვენა უფრო მაღალი ძალა, ვიდრე ლონაფარნიბი. AZD3409-ის ციტოტოქსიკურობის საშუალო IC(50) იყო 510 MEF უჯრედებში, 10,600 A549 უჯრედებში და 6,170 MCF7 უჯრედებში, შესაბამისად. ამ უჯრედებში AZD3409-ის FTase აქტივობის IC(50) მერყეობდა 3.0-დან 14.2 ნმ-მდე და ლონაფარნიბის 0.26-დან 31.3 ნმ-მდე. AZD3409 აფერხებს ფარნესილირებას უფრო მაღალი ხარისხით, ვიდრე გერანილგერანილაცია. ფარნეზილაციის და გერანილგერანილაციის ორივე დათრგუნვა არ შეიძლება იყოს დაკავშირებული პრეპარატის ანტიპროლიფერაციულ აქტივობასთან. AZD3409 შესაძლოა აქტიური იყოს გეფიტინიბ-რეზისტენტული სარძევე ჯირკვლის კარცინომის დროს.

მიზანი: პრენილ ტრანსფერაზას ინჰიბიტორი