PRN1008

ქიმიური დასახელება:

(S)-2-(3-(4-ამინო-3-(2-ფტორ-4-ფენოქსიფენილ)-1H-პირაზოლო[3,4-d]პირიმიდინ-1-ილ)პიპერიდინ-1-კარბონილ)-4 -მეთილ-4-(4-(ოქსეტან-3-ილ)პიპერაზინ-1-ილ)პენტ-2-ენენიტრილი

SMILES კოდი:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi კოდი:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/სთ3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi გასაღები:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

საკვანძო სიტყვა:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

PRN1008 არის BTK-ის ძლიერი, შერჩევითი და შექცევადი კოვალენტური ინჰიბიტორი ((IC50 = 1.3 ± 0.5 ნმ).) გაფართოებული PD ეფექტებით in vivo. PRN1008 იყო უსაფრთხო და კარგად ამტანი ადამიანებში ერთჯერადი და 10 დღიანი დოზის შემდეგ. დოზის მიღებისას > 90% დაკავებულობის მიღწევა დოზის შემდეგ იწვევს თანმიმდევრულ და ხანგრძლივ სამიზნე დაკავებას. BTK სამიზნე დაფარვამ ≥300მგ დღიური დოზით მიაღწია თერაპიულ დონეებს თარგმანური კვლევების საფუძველზე ვირთაგვებში ართრიტის მოდელში. ეს მონაცემები მხარს უჭერს PRN1008-ის, როგორც თერაპიული აგენტის განვითარებას რევმატოიდული ართრიტის დროს.

მიზანი: BTK