BMS-986195

ქიმიური დასახელება:

(S)-4-(3-(ბუტ-2-ინამიდო)პიპერიდინ-1-ილ)-5-ფტორ-2,3-დიმეთილ-1H-ინდოლ-7-კარბოქსამიდი

SMILES კოდი:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InChi კოდი:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

InChi გასაღები:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

საკვანძო სიტყვა:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

BMS-986195 არის ბრუტონის ტიროზინკინაზას (BTK) ძლიერი, კოვალენტური, შეუქცევადი ინჰიბიტორი, არარეცეპტორული ტიროზინ კინაზების Tec ოჯახის წევრი, რომელიც აუცილებელია ანტიგენდამოკიდებული B-უჯრედების სიგნალიზაციისა და ფუნქციისთვის. BMS-986195 არის 5000-ჯერ მეტი სელექციური BTK-სთვის Tec ოჯახის ფარგლებს გარეთ ყველა კინაზაზე და სელექციურობა მერყეობს 9-დან 1010-ჯერ Tec ოჯახის შიგნით. BMS-986195 ინაქტივირებულია BTK ადამიანის მთელ სისხლში ინაქტივაციის სწრაფი სიჩქარით (3.5×10-4 nM-1·min-1) და ძლიერად თრგუნავს ანტიგენდამოკიდებულ ინტერლეიკინ-6-ის გამომუშავებას, CD86-ის ექსპრესიას და B უჯრედებში პროლიფერაციას (IC50<1 ნმ) ანტიგენ-დამოუკიდებელ ზომებზე ზემოქმედების გარეშე იმავე უჯრედებში.

მიზანი: BTK