トロピフェクサー

化学名:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-シクロプロピル-3-(2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)イソオキサゾール-4-イル)メトキシ)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル)-4-フルオロベンゾ[d]チアゾール-6-カルボン酸

スマイルズコード:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

インチコード:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14、 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

インチーキー:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

キーワード：

トロピフェクサー、LJN-452、LJN452、LJN 452、1383816-29-2

溶解度:DMSOに可溶

ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C。

説明：

トロピフェキサー (化合物 1) は、EC50 が 0.2 nM の、新規かつ非常に強力な FXR のアゴニストです。初代細胞では、Tropifexor により濃度依存的に BSEP 遺伝子と SHP 遺伝子の両方の強力な誘導が観察されます。ビヒクル (DMSO) コントロールを上回る BSEP 誘導は 1 nM という低濃度で観察されますが、SHP の強い誘導 (ビヒクルの 15 倍) は 10 nM で観察され、SHP の緩やかな誘導は 1 nM (3 倍) で観察されます[1 ]。

対象：FXR