レフェナシン
製品詳細
製品タグ
| 梱包サイズ | 可用性 | 価格 (米ドル) |
| 10mg | 在庫あり | 200 |
| 100mg | 在庫あり | 800 |
| 1g | 在庫あり | 3400 |
| その他のサイズ | 見積もりを取得する | 見積もりを取得する |
化学名:
1-(2-(3-((4-カルバモイルピペリジン-1-イル)メチル)-N-メチルベンズアミド)エチル)ピペリジン-4-イル [1,1'-ビフェニル]-2-イルカルバメート
スマイルズコード:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
インチコード:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
インチーキー:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
キーワード：
レフェナシン、TD-4208、GSK-1160724、TD4208、TD 4208、GSK1160724、GSK 1160724、864750-70-9
溶解度:DMSOに可溶
ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C。
説明：
In Vitro：レベフェナシンの Kis は、ヒト M1、M2、M3、M4、および M5 受容体でそれぞれ 0.42、0.32、0.18、0.56、および 6.7 nM です。機能アッセイでは、レベフェナシンは結合 Ki と同様の阻害定数を持つ機能的アンタゴニストであることが示されています。レフェナシンはまた、測定された M3 結合 Ki[1] と同様に、モルモットから単離された気管リング標本のアゴニスト誘発収縮を 0.1 nM の親和性で阻害します。 In Vivo：麻酔をかけた犬において、レベフェナシンはチオトロピウムおよびグリコピロニウムとともに、アセチルコリン誘発性気管支収縮を最長 24 時間持続的に阻害します。麻酔をかけたラットにおいて、吸入レベフェナシンは、メタコリン誘発性気管支収縮に対して用量依存的な 24 時間の気管支保護作用を示します。推定 24 時間効力は 45.0 μg/mL で、気管支保護効力は 1 日 1 回投与の 7 日間後も維持されます [2]。
ターゲット: mAChR
