GSK-461364
製品詳細
製品タグ
| 梱包サイズ | 可用性 | 価格 (米ドル) |
| 100mg | 在庫あり | 400 |
| 500mg | 在庫あり | 1400 |
| その他のサイズ | 見積もりを取得する | 見積もりを取得する |
化学名:
(R)-5-(6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)-3-(1-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)エトキシ)チオフェン-2-カルボキサミド
スマイルズコード:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
インチコード:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
インチーキー:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
キーワード：
GSK-461364、GSK461364、GSK 461364、GSK-461364A、GSK 461364A、GSK461364A、929095-18-1
溶解度:DMSOに可溶
ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C
説明：
ポロ様キナーゼ (Plk) は、細胞周期において重要な役割を持つセリン/スレオニン キナーゼです。 GSK461364 は、Plk1 の強力な可逆的阻害剤です (Ki = 2.2 nM)。 Plk2 および Plk3 (それぞれ Kis = 860 および 1,000 nM) に対しては効果が低く、Plk1 に対しては 48 種類の他のキナーゼのパネルと比較して少なくとも 1,000 倍選択的です。 GSK461364 は、用量依存的にさまざまな増殖がん細胞株の細胞周期を停止させ、高用量ではアポトーシスを引き起こします。 p53欠損腫瘍に対してより効果的であると考えられており、血液脳関門を通過することができます。 GSK461364 は in vivo で効果があり、マウスの異種移植モデルにおいて腫瘍増殖阻害または増殖遅延を誘導します。
ターゲット: Plk1
